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NU6102

Synonyms: NU-6102, NU 6102
货号 T28218Cas号 444722-95-6 一键复制产品信息纯度: 99.76%
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NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用,可用于研究直肠癌。

NU6102

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纯度: 99.76%

货号 T28218Cas号 444722-95-6

别名 NU-6102, NU 6102

NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA3、CDK1/CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用,可用于研究直肠癌。

NU6102
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 489
现货
5 mg
¥ 1,180
现货
10 mg
¥ 1,880
现货
25 mg
¥ 3,790
现货
50 mg
¥ 5,430
现货
100 mg
¥ 7,390
现货
200 mg
¥ 9,990
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,320
现货
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
NU6102 is a selective and potent ATP-competitive CDK2 inhibitor with antitumor activity against CDK1/cyclinB, CDK2/cyclinA3, CDK1/CDK2, CDK4, DYRK1A , PDK1, and ROCKII, and it can be used to study rectal cancer.
靶点活性
CDK4:1.6 μM, CDK2-CyclinA3:5.4 nM, DYRK1A:0.9 μM, PDK1:0.8 μM, CDK1-CyclinB:9.5 nM
体外活性

对NU6102(0-30 μM;1-24小时)的处理在SKUT-1B细胞中引起G2阶段阻滞、Rb磷酸化抑制和细胞毒性(24小时暴露LC50为2.6 μM)[3]。NU6102抑制人类乳腺癌细胞系的细胞增长,并导致细胞周期阶段性阻滞,表现为异步生长细胞系中的G2/M阻滞和从血清饥饿中释放的细胞中的G1/S阻滞,以及在时间依赖性方式下的Xenopus细胞核中[3]。此外,NU6102选择性抑制CDK2 WT(野生型)相比于KO MEFs(敲除小鼠胚胎成纤维细胞)的生长,GI50为14 μM对比>30 μM[3]。

体内活性

NU6102的药动学在Balb/C小鼠中通过静脉给药(i.v.)和腹腔给药(i.p.)方式进行研究。由于NU6102的溶解度有限,最大可给药剂量为静脉给药1 mg/kg和腹腔给药10 mg/kg。无论是通过腹腔给药还是静脉给药NU6301,NU6102均被释放。在静脉给药后,观察到NU6102的血浆峰值浓度在给药后5分钟达到12μM,而通过静脉给药NU6102的最大可给药剂量达到的峰值浓度为0.92μM。在通过NU6301给药后释放的NU6102的血浆半衰期为腹腔给药后42分钟,静脉给药后10分钟[3]。

别名
NU-6102, NU 6102
化学信息
分子量402.47
分子式C18H22N6O3S
CAS No.444722-95-6
SmilesNS(=O)(=O)c1ccc(Nc2nc(OCC3CCCCC3)c3nc[nH]c3n2)cc1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 145 mg/mL (360.28 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: < 10 mg/mL (24.85 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (24.85 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4847 mL12.4233 mL24.8466 mL124.2329 mL
5 mM0.4969 mL2.4847 mL4.9693 mL24.8466 mL
10 mM0.2485 mL1.2423 mL2.4847 mL12.4233 mL
20 mM0.1242 mL0.6212 mL1.2423 mL6.2116 mL
50 mM0.0497 mL0.2485 mL0.4969 mL2.4847 mL
100 mM0.0248 mL0.1242 mL0.2485 mL1.2423 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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