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SR142948A

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货号 T28845Cas号 184162-21-8

别名 SR142948 HCl, SR 142948A, SR 142948 HCl

SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor(神经紧张素受体)拮抗剂,能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应,能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。

SR142948A

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货号 T28845 别名 SR142948 HCl, SR 142948A, SR 142948 HClCas号 184162-21-8

SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor(神经紧张素受体)拮抗剂,能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应,能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。

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产品介绍


生物活性
产品描述
SR142948A is a selective and reversible non-peptide neurotensin receptor antagonist capable of blocking hypothermia and analgesic effects induced by intracerebroventricular injection of NT, and capable of concentration- and volume-dependent blockade of NMDA-induced dopamine release.
靶点活性
Inositol monophosphate (IP₁) formation via NT receptor (HT29 cells):3.9  nM
体外活性

在 HT29 细胞和转染人 NT 受体的 CHO 细胞中,SR142948A HCl 抑制 NT 诱导的肌醇单磷酸生成和胞内钙流动(IC₅₀ = 3.9 nM),表现出强效的 NT 受体拮抗作用[1]。

体内活性

SR142948A HCl 的体内活性在大鼠中通过腹腔注射评估(0.1–100 mg/kg),用于测试其对抗精神病药物行为效应的影响。其在潜伏抑制模型中(0.1–10 mg/kg)阻断正常动物的学习抑制,在隔离饲养模型中(100 mg/kg)抑制 haloperidol 和 quetiapine 对 PPI 缺陷的恢复作用,显示其可干扰抗精神病药物相关的神经调控效应[1]。

别名SR142948 HCl, SR 142948A, SR 142948 HCl
化学信息
分子量722.31
分子式C39H52ClN5O6
CAS No.184162-21-8
SmilesCl.O=C(O)C1(NC(=O)C2=NN(C3=CC=C(C=C3C(C)C)C(=O)N(C)CCCN(C)C)C(=C2)C=4C(OC)=CC=CC4OC)C5CC6CC(C5)CC1C6
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 8 mg/mL (11.08 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3844 mL6.9222 mL13.8445 mL69.2224 mL
5 mM0.2769 mL1.3844 mL2.7689 mL13.8445 mL
10 mM0.1384 mL0.6922 mL1.3844 mL6.9222 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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