SR142948A is a selective and reversible non-peptide neurotensin receptor antagonist capable of blocking hypothermia and analgesic effects induced by intracerebroventricular injection of NT, and capable of concentration- and volume-dependent blockade of NMDA-induced dopamine release.

Inositol monophosphate (IP₁) formation via NT receptor (HT29 cells):3.9  nM

在 HT29 细胞和转染人 NT 受体的 CHO 细胞中，SR142948A HCl 抑制 NT 诱导的肌醇单磷酸生成和胞内钙流动（IC₅₀ = 3.9 nM），表现出强效的 NT 受体拮抗作用[1]。

SR142948A HCl 的体内活性在大鼠中通过腹腔注射评估（0.1–100 mg/kg），用于测试其对抗精神病药物行为效应的影响。其在潜伏抑制模型中（0.1–10 mg/kg）阻断正常动物的学习抑制，在隔离饲养模型中（100 mg/kg）抑制 haloperidol 和 quetiapine 对 PPI 缺陷的恢复作用，显示其可干扰抗精神病药物相关的神经调控效应[1]。