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别名 SR142948 HCl, SR 142948A, SR 142948 HCl
SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor(神经紧张素受体)拮抗剂,能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应,能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。

SR142948A是一种选择性和可逆的非肽的neurotensin receptor(神经紧张素受体)拮抗剂,能够阻断由脑室内注射NT引起的体温过低和镇痛效应,能够浓度和体积依赖性地阻断NMDA诱导的多巴胺释放。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,130 | In Stock |
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| 产品描述 | SR142948A is a selective and reversible non-peptide neurotensin receptor antagonist capable of blocking hypothermia and analgesic effects induced by intracerebroventricular injection of NT, and capable of concentration- and volume-dependent blockade of NMDA-induced dopamine release. |
| 靶点活性 | Inositol monophosphate (IP₁) formation via NT receptor (HT29 cells):3.9 nM |
| 体外活性 | 在 HT29 细胞和转染人 NT 受体的 CHO 细胞中,SR142948A HCl 抑制 NT 诱导的肌醇单磷酸生成和胞内钙流动(IC₅₀ = 3.9 nM),表现出强效的 NT 受体拮抗作用[1]。 |
| 体内活性 | SR142948A HCl 的体内活性在大鼠中通过腹腔注射评估(0.1–100 mg/kg),用于测试其对抗精神病药物行为效应的影响。其在潜伏抑制模型中(0.1–10 mg/kg)阻断正常动物的学习抑制,在隔离饲养模型中(100 mg/kg)抑制 haloperidol 和 quetiapine 对 PPI 缺陷的恢复作用,显示其可干扰抗精神病药物相关的神经调控效应[1]。 |
| 别名 | SR142948 HCl, SR 142948A, SR 142948 HCl |
| 分子量 | 722.31 |
| 分子式 | C39H52ClN5O6 |
| CAS No. | 184162-21-8 |
| Smiles | Cl.O=C(O)C1(NC(=O)C2=NN(C3=CC=C(C=C3C(C)C)C(=O)N(C)CCCN(C)C)C(=C2)C=4C(OC)=CC=CC4OC)C5CC6CC(C5)CC1C6 |
| 密度 | 1.31g/cm3 |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 8 mg/mL (11.08 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
H2O
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