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Pafenolol

产品编号 T68124 CAS 75949-61-0

Pafenolol 是一种 P-糖蛋白调节剂，Ki 值为5.5 µM。Pafenolol 是一种可口服的且具有选择性的β肾上腺素受体拮抗剂。

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Pafenolol, CAS 75949-61-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 600	现货
5 mg	￥ 1,430	现货
10 mg	￥ 2,120	现货
25 mg	￥ 3,580	现货
50 mg	￥ 5,180	现货
100 mg	￥ 7,330	现货
500 mg	￥ 14,600	现货

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纯度: 98.43%

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产品描述

Pafenolol is a P-glycoprotein modulator with a Ki value of 5.5 µM. pafenolol is an orally available and selective beta-adrenergic receptor antagonist.

体内活性

Pafenolol (50 mg or 100 mg; once daily; patients with essential hypertension). A submaximal exercise test was performed before and at the end of the treatment period. Pafenolol 50 mg and 100 mg significantly reduced recumbent and standing blood pressure compared with baseline with a mean reduction of 17/14 and 10/12 mm Hg on pafenolol 50 mg and 15/10 and 14/10 mm Hg on pafenolol 100 mg, respectively. Heart rate, both at rest and during exercise, was significantly reduced (p less than 0.05) on pafenolol 100 mg compared with placebo. The reduction in exercise heart rate (percent) was dose-dependent and significantly correlated to the log plasma concentration of pafenolol (r = 0.60; p less than 0.05). It can be concluded that pafenolol had a clinically relevant antihypertensive effect when given once daily. No difference between 50 and 100 mg could be demonstrated.[1]

分子量	337.46
分子式	C18H31N3O3
CAS No.	75949-61-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dahlöf B, et al. Pafenolol in hypertension: a double-blind randomized trial of a new beta 1-selective adrenoceptor blocker. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8(1):55-59. 2. Löfdahl CG, et al. Pafenolol, a highly selective beta 1-adrenoceptor-antagonist, in asthmatic patients: interaction with terbutaline. Clin Pharmacol Ther. 1983;33(1):1-9. 3. Lennernäs H, et al. Regional gastrointestinal absorption of the beta-blocker pafenolol in the rat and intestinal transit rate determined by movement of 14C-polyethylene glycol (PEG) 4000. Pharm Res. 1993;10(1):130-135. 4. Regardh CG, et al. Pharmacokinetics of pafenolol after i.v. and oral administration of three separate doses of different strength to man. Biopharm Drug Dispos. 1990;11(7):607-617. 5. Lennernäs H, et al. Dose-dependent intestinal absorption and significant intestinal excretion (exsorption) of the beta-blocker pafenolol in the rat. Pharm Res. 1993;10(5):727-731.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pafenolol 75949-61-0 GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Adrenergic Receptor P-gp Inhibitor inhibitor inhibit

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