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Golvatinib

Rating icon 很棒
Golvatinib
产品编号 T6517Cas号 928037-13-2
别名 戈伐替尼, E-7050

Golvatinib (E-7050) 是一种 c-Met (IC50:14 nM) 和 VEGFR2 (IC50:16 nM) 的双重抑制剂。

Golvatinib

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Golvatinib
纯度: 98.68%
产品编号 T6517 别名 戈伐替尼, E-7050Cas号 928037-13-2

Golvatinib (E-7050) 是一种 c-Met (IC50:14 nM) 和 VEGFR2 (IC50:16 nM) 的双重抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 248
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2 mg
¥ 355
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5 mg
¥ 578
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10 mg
¥ 913
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实验操作小课堂
常见问题解答
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
收到粉状试剂粘壁严重,如何处理?
建议您用离心机 3000 rpm下离心一会儿,将粉末收集到管底。
如果低于说明书给出的最高溶解度情况下,产品仍未溶解怎么办?
建议您使用一些辅助溶解方法,如水浴加热至 45℃ 或用超声震荡,加速粉末溶解。
抑制剂能否用于细胞实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Golvatinib (E-7050) is an orally bioavailable dual kinase inhibitor of c-Met (hepatocyte growth factor receptor) and VEGFR-2 (vascular endothelial growth factor receptor-2) tyrosine kinases with potential antineoplastic activity. c-Met/VEGFR kinase inhibitor E7050 binds to and inhibits the activities of both c-Met and VEGFR-2, which may inhibit tumor cell growth and survival of tumor cells that overexpress these receptor tyrosine kinases. c-Met and VEGFR-2 are upregulated in a variety of tumor cell types and play important roles in tumor cell growth, migration and angiogenesis.
靶点活性
c-Met:14 nM, VEGFR2:16 nM
体外活性
体外研究表明,Golvatinib 强效抑制 c-Met 和 VEGFR-2 的磷酸化作用。Golvatinib 同时也强效抑制了经 HGF 或 VEGF 刺激的 c-met 扩增肿瘤细胞和内皮细胞的生长。[1] Golvatinib 通过在体外阻断 Met/Gab1/PI3K/Akt 途径,克服了由外源和/或内源 HGF 引发的,对所有可逆的、不可逆的及突变选择性的 EGFR-TKIs 耐药性 EGFR 突变型肺癌细胞系的抵抗。Golvatinib 还能阻止因持续暴露于 HGF 而诱导的 gefitinib 抵抗性 HCC827 细胞的出现。[2]
体内活性
在体内研究中,使用Golvatinib展示了对肿瘤中c-Met与VEGFR-2磷酸化的抑制,以及异种移植模型中肿瘤生长和肿瘤血管生成的显著抑制。对含有c-met扩增的某些肿瘤细胞系用高剂量Golvatinib(50-200 mg/kg)处理,可诱导肿瘤退缩和消失。在腹膜播散模型中,Golvatinib对腹膜肿瘤显示出抗肿瘤效果,并显著延长了受治疗小鼠的寿命。[1] 另一项异种移植模型研究中,由HGF转染的Ma-1(Ma-1/HGF)细胞产生的肿瘤比载体对照肿瘤更易于血管生成,并表现出对ZD1839的抗性。Golvatinib单独应用可抑制血管生成并延缓Ma-1/HGF肿瘤的生长。Golvatinib与ZD1839联合使用可显著抑制肿瘤生长。[3]
激酶实验
Western blot analysis: The phosphorylation status of c-Met and VEGFR-2 is detected by Western blot analysis. For c-Met, MKN45 cells are incubated with a serial dilution of E7050 in complete medium at 37 °C for 2 h. For VEGFR-2, HUVEC are starved with human endothelial serum free medium containing 0.5% FBS for 24 h. Subsequently HUVEC are incubated with a serial dilution of E7050 for 1 h and then incubated with 20 ng/mL of human VEGF for 5 min. Cells are lysed by lysis buffer (50 mM HEPES [pH 7.4], 150 mM NaCl, 10% glycerol, 1% Triton X-100, 1.5 mM MgCl2, 1 mM EDTA [pH 8.0], 100 mM NaF, 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride 1 mM sodium orthovanadate, 10 μg/mL aprotinin, 50 μg/mL leupeptin, and 1 μg/mL pepstatin A). The resected tumor samples are homogenized with lysis buffer containing 25 mM β-glycerophosphate and 0.5% (v/v) phosphatase inhibitor cocktail 2 at 4 °C. Cellular debris is removed by centrifugation at 17 860 g for 20 min at 4 °C. Aliquots of the supernatants containing 5-20 μg of protein are subjected to SDS-PAGE under reducing conditions. The proteins are then transferred onto PVDF membranes, blocked with TBS containing 0.05% Tween-20 and either 5% skim milk or 5% BSA. The membranes are probed with the following antibodies: anti-c-Met polyclonal antibody (C-28) and anti-VEGFR-2 polyclonal antibody (C-20); mouse anti-phosphotyrosine clone 4 g10; and anti-VEGFR-2 polyclonal antibody, anti-phospho-VEGFR-2 (Tyr996) polyclonal antibody, and anti-phospho-c-Met (Tyr1234/1235) polyclonal antibody. Detection is performed using a Super Signal enhanced chemiluminescence kit. Immunoreactive bands are visualized by chemiluminescence with an Image Master-VDS-CL detection system. The intensity of each band is measured by using an image analyzer.
细胞实验
Cells (1–3 × 103 cells/100 μL/well) are seeded on 96-well culture plates with various concentrations of E7050 and cultured for 3 days. Then, 10 μL of WST-8 reagent is added to each well, and absorbance is measured at 450 nm compared with a reference measurement at 660 nm using a MTP-500 microplate reader. HUVEC (2 × 103 cells/well) are cultured for 3 days in medium containing HGF (30 ng/mL), VEGF (20 ng/mL), or basic fibroblast growth factor (bFGF) (20 ng/mL) together with serially diluted E7050.(Only for Reference)
别名戈伐替尼, E-7050
化学信息
分子量633.69
分子式C33H37F2N7O4
CAS No.928037-13-2
SmilesCN1CCN(CC1)C1CCN(CC1)C(=O)Nc1cc(Oc2ccc(NC(=O)C3(CC3)C(=O)Nc3ccc(F)cc3)c(F)c2)ccn1
密度1.408 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 100 mg/mL (157.81 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5781 mL7.8903 mL15.7806 mL78.9029 mL
5 mM0.3156 mL1.5781 mL3.1561 mL15.7806 mL
10 mM0.1578 mL0.7890 mL1.5781 mL7.8903 mL
20 mM0.0789 mL0.3945 mL0.7890 mL3.9451 mL
50 mM0.0316 mL0.1578 mL0.3156 mL1.5781 mL
100 mM0.0158 mL0.0789 mL0.1578 mL0.7890 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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