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MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,也是一种高效的 PRC2 抑制剂,可阻断癌细胞增殖(IC50=1.014),在EED Alphascreen, ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59,26,89 nM。

MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,也是一种高效的 PRC2 抑制剂,可阻断癌细胞增殖(IC50=1.014),在EED Alphascreen, ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59,26,89 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,300 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 2,920 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 4,380 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 7,220 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 9,730 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 13,100 | In stock | 
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| 产品描述 | MAK683 hydrochloride embryonic ectodermal development (EED) inhibitor, also a potent PRC2 inhibitor, blocked cancer cell proliferation (IC50=1.014nM), with IC50 values of 59, 26, and 89 nM measured in EED Alphascreen, ELISA, and LC-MS assays, respectively. | 
| 靶点活性 |  H3K27me3 (HeLa cells):1.014 nM | 
| 体外活性 | 方法:人类宫颈癌HeLa细胞使用MAK683(1.5-370nM)处理72小时,WesternBlot实验观察H3K27me3蛋白表达。 | 
| 体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,WT G401 或 p16 敲除细胞洗涤并重悬于冷 PBS 中之后将肿瘤细胞混合物皮下注射到雌性Balb / c裸鼠中,当肿瘤体积达到60-350毫米左右时,对小鼠进行编号并随机分配到100 mg/kg MAK683治疗组,早上8点给药,每3天测量并记录小鼠体重和肿瘤体积。 | 
| 分子量 | 412.85 | 
| 分子式 | C20H18ClFN6O | 
| CAS No. | 2170606-94-5 | 
| Smiles | FC1=CC=C2C(CCO2)=C1CNC3=NC=C(C(C=CC=N4)=C4C)C5=NN=CN35.Cl | 
| 颜色 | White | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (24.22 mM), Sonication is recommended.   | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Saline: 0.46 mg/mL (1.11 mM), Solution. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。  | |||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
| DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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