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别名 YH53, YH 53
YH-53 是一种高效的肽模拟 3CLpro 抑制剂,具有独特的苯并噻唑酮药效团,对 SARS-CoV-1 和 SARS-CoV-2 主蛋白酶均表现出低纳摩尔级抑制活性,并能有效阻断 SARS-CoV-2 的复制,为抗病毒及 COVID-19 研究提供了一种在结构和机制上均得到验证的化合物。


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YH-53 是一种高效的肽模拟 3CLpro 抑制剂,具有独特的苯并噻唑酮药效团,对 SARS-CoV-1 和 SARS-CoV-2 主蛋白酶均表现出低纳摩尔级抑制活性,并能有效阻断 SARS-CoV-2 的复制,为抗病毒及 COVID-19 研究提供了一种在结构和机制上均得到验证的化合物。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,650 | 8-10周 | |
| 5 mg | ¥ 4,130 | 8-10周 | |
| 10 mg | ¥ 5,880 | 8-10周 | |
| 25 mg | ¥ 8,750 | 8-10周 | |
| 50 mg | ¥ 11,800 | 8-10周 | |
| 100 mg | ¥ 15,900 | 8-10周 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,560 | 8-10周 |
| 产品描述 | YH-53 is a potent peptidomimetic 3CLpro inhibitor featuring a unique benzothiazolyl ketone pharmacophore that displays low-nanomolar inhibition of SARS-CoV-1 and SARS-CoV-2 main proteases and effectively blocks SARS-CoV-2 replication, thereby providing a structurally distinctive and mechanistically validated compound for antiviral and COVID-19 research. |
| 靶点活性 | SARS-CoV-1:6.3 nM (Ki), 3CLpro (SARS CoV-2):34.7 nM (Ki) |
| 体外活性 | 在酶促实验中,YH-53 抑制 SARS-CoV-1 和 SARS-CoV-2 3CLpro,Ki 值分别为 6.3 nM 和 34.7 nM。在 VeroE6/TMPRSS2 细胞中,它剂量依赖性地降低病毒 RNA 拷贝并抑制增殖 (10 μM),对 CYP2C8/2D6/1A2 显示中度抑制,但对 CYP2C9/3A4 无影响 [1]。 |
| 体内活性 | YH-53 (0.1 mg/kg; iv) exhibits a T 1/2 of 2.97 hours, an AUC 0–∞ of 19.7 ng h/mL, a V d of 3.51 L/kg in rats [1]. YH-53 (0.5 mg/kg; oral) exhibits a T 1/2 of 9.64 hours, an AUC 0–∞ of 3.49 ng h/mL, a C max of 1.08 ng/mL in rats [1]. Animal Model: Rats [1] Dosage: 0.1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: IV Result: Had a T 1/2 of 2.97 hours, an AUC 0–∞ of 19.7 ng h/mL, a V d of 3.51 L/kg. |
| 别名 | YH53, YH 53 |
| 分子量 | 575.68 |
| 分子式 | C30H33N5O5S |
| CAS No. | 1471484-62-4 |
| Smiles | O(C)C1=C2C(NC(C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)C3=NC=4C(S3)=CC=CC4)C[C@H]5C(=O)NCC5)=O)CC(C)C)=O)=C2)=CC=C1 |
| 存储 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (69.48 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多