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(R)-Elagolix

Name: (R)-Elagolix
Brand: TargetMol
SKU: T11174
Price: 218 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Synonyms: 恶拉戈利, NBI-56418

货号 T11174Cas号 834153-87-6 一键复制产品信息纯度: 99.08%

很棒

(R)-Elagolix (NBI-56418) 是口服具有活性的、选择性高的非肽类促性腺激素释放激素受体短期有效拮抗剂 (KD = 54 pM)。

(R)-Elagolix

一键复制产品信息

很棒

纯度: 99.08%

货号 T11174Cas号 834153-87-6

别名 恶拉戈利, NBI-56418

(R)-Elagolix (NBI-56418) 是口服具有活性的、选择性高的非肽类促性腺激素释放激素受体短期有效拮抗剂 (KD = 54 pM)。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 218	现货
5 mg	¥ 496	现货
10 mg	¥ 745	现货
25 mg	¥ 1,490	现货
50 mg	¥ 2,380	现货
100 mg	¥ 3,790	现货
200 mg	¥ 5,430	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 688	现货

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实验操作小课堂

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纯度: 99.08%

颜色: 黄色

性状: Solid

资源下载: COA HNMR HPLC产品操作手册

产品介绍

(R)-Elagolix AI Summary

(R)-Elagolix exhibits multifaceted biological activities, demonstrating potential as both an antiviral and enzyme modulator. It shows antiviral activity by inhibiting SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in Caco-2 cells at a concentration of 10 µM after 48 hours, with an inhibition rate of 1.05%. Additionally, it reduces cytotoxicity in VERO-6 cells under similar conditions, although with a minor inhibition of -0.08%. (R)-Elagolix also inhibits SARS-CoV-2 3CL-Pro protease, with a 17.6% inhibition at 20 µM, indicating its potential to impede viral replication. Furthermore, it inhibits human HDAC6 enzyme activity, with inhibitory effects of -12.24% and -6.67% using different peptide substrates, thus hinting at its promise as an HDAC6 inhibitor. On the pharmacokinetic front, (R)-Elagolix induces the CYP3A4 enzyme, leading to a significant 55.0% reduction in the area under the curve (AUC) of midazolam when administered at 200 mg twice daily, which could affect the metabolism of co-administered drugs..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	(R)-Elagolix (NBI-56418) is a short-acting, nonpeptide, GnRH antagonist with an IC50 and Ki of 0.25 and 3.7 nM, respectively. administered orally, that unlike injectable depot GnRH agonists and antagonists, produces a dose-dependent suppression of ovarian estrogen production, that is, from partial suppression at lower doses to full suppression at higher doses.
靶点活性	GnRHR:0.25 nM, NFAT:5.4 nM, GnRHR:3.7 nM (Ki)
别名	恶拉戈利, NBI-56418

化学信息

分子量	631.59
分子式	C₃₂H₃₀F₅N₃O₅
CAS No.	834153-87-6
Smiles	[H][C@@](Cn1c(=O)c(c(C)n(Cc2c(F)cccc2C(F)(F)F)c1=O)-c1cccc(OC)c1F)(NCCCC(O)=O)c1ccccc1
密度	1.350 g/cm3

储存&溶解度

存储

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实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (158.33 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (6.33 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.5833 mL	7.9165 mL	15.8331 mL	79.1653 mL
5 mM	0.3167 mL	1.5833 mL	3.1666 mL	15.8331 mL
10 mM	0.1583 mL	0.7917 mL	1.5833 mL	7.9165 mL
20 mM	0.0792 mL	0.3958 mL	0.7917 mL	3.9583 mL
50 mM	0.0317 mL	0.1583 mL	0.3167 mL	1.5833 mL
100 mM	0.0158 mL	0.0792 mL	0.1583 mL	0.7917 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。