Tubulin-IN-63 (compound 4a) 在多种癌细胞系 (B16-F10、MCF-7、Hela 和 HepG-2) 中表现出强效抗增殖活性，IC 50 分别为 0.052、0.045、0.076 和 0.036 µM，对正常细胞系 (HUVEC、MCF-10A 和 LO2) 的细胞毒性较低，IC 50 为 751、903 和 579 nM，显示出良好选择性。Tubulin-IN-63 抑制 A549 和 A2780 细胞的增殖，IC 50 分别为 85.3 nM 和 42.4 nM，并对 Paclitaxel 耐药细胞 (A549/T 和 A2780/T) 活性仍在，IC 50 为 172.5 nM 和 61.8 nM，表明其能够克服 Paclitaxel 耐药性。在 HepG-2 细胞中，Tubulin-IN-63 (10-100 nM，24 小时) 长期抑制癌细胞增殖，药物移除后 10-14 天克隆形成存活率依赖剂量降低，并以剂量依赖性方式诱导 HepG-2 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡。同时，Tubulin-IN-63 (10-100 nM，0-24 小时) 浓度依赖性地抑制 HepG-2 细胞迁移，且 (10-100 nM，12 小时) 导致 HepG-2 细胞微管网络破坏。在 HUVECs 中，Tubulin-IN-63 (10-100 nM，6 小时) 干扰血管网络形成。

Tubulin-IN-63 (compound 4a) 以 10 mg/kg 剂量腹腔注射，每日一次，持续 14 天，在 B16-F10 小鼠模型中明显抑制肿瘤生长，并且与 PD-L1 抑制剂 NP19 联合使用时表现出协同作用。