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Anticancer agent 289

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Anticanceragent 289 是一种 H2O2 反应性抗癌前药,表现出 H2O2 诱导的 DNA 烷基化活性,能选择性抑制高ROS表达癌细胞的增殖,相较于正常细胞,并在体内显著抑制肿瘤生长而无可见毒性。Anticanceragent 289 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。

Anticancer agent 289

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货号 T214506

Anticanceragent 289 是一种 H2O2 反应性抗癌前药,表现出 H2O2 诱导的 DNA 烷基化活性,能选择性抑制高ROS表达癌细胞的增殖,相较于正常细胞,并在体内显著抑制肿瘤生长而无可见毒性。Anticanceragent 289 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。

Anticancer agent 289
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产品介绍


生物活性
产品描述
Anticanceragent 289 is an H2O2-responsive anticancer prodrug. It demonstrates H2O2-induced DNA alkylation activity and selectively inhibits the proliferation of cancer cells with high ROS expression, compared to non-malignant cells. It significantly suppresses tumor growth in vivo without visible toxicity. Anticanceragent 289 is applicable for research in triple-negative breast cancer (TNBC).
体外活性

Anticancer agent 289 (compound 10a)(0-200 μM, 48 小时)对 MDA-MB-468 细胞显示优先的细胞毒性,IC50 为 5.1 μM;而对 MCF-10A 细胞的毒性较低,IC50 为 16.2 μM,约高出 3 倍。Anticancer agent 289 具有良好的水溶性(74 μM),在生理 pH 7.4 条件下表现出中等渗透性(logPe = −5.67),并且在酸性条件下(pH 6.4 时 logPe 小幅增加至 -5.22)被动扩散能力增强。

体内活性

抗癌剂289(化合物10a)在MDA-MB-468细胞诱导的异种移植瘤小鼠模型中显示出抗肿瘤活性,能选择性抑制肿瘤生长而不影响正常组织,安全性良好,剂量为5.0 mg/kg,每日腹腔注射,连续8周。当与其精确氘代类似物联合使用时,单次腹腔注射15 mg/kg的抗癌剂289在同一模型中仍保持良好的安全性,同时最大程度减少脱靶效应。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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