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Anticanceragent 289 是一种 H2O2 反应性抗癌前药,表现出 H2O2 诱导的 DNA 烷基化活性,能选择性抑制高ROS表达癌细胞的增殖,相较于正常细胞,并在体内显著抑制肿瘤生长而无可见毒性。Anticanceragent 289 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
Anticanceragent 289 是一种 H2O2 反应性抗癌前药,表现出 H2O2 诱导的 DNA 烷基化活性,能选择性抑制高ROS表达癌细胞的增殖,相较于正常细胞,并在体内显著抑制肿瘤生长而无可见毒性。Anticanceragent 289 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Anticanceragent 289 is an H2O2-responsive anticancer prodrug. It demonstrates H2O2-induced DNA alkylation activity and selectively inhibits the proliferation of cancer cells with high ROS expression, compared to non-malignant cells. It significantly suppresses tumor growth in vivo without visible toxicity. Anticanceragent 289 is applicable for research in triple-negative breast cancer (TNBC). |
| 体外活性 | Anticancer agent 289 (compound 10a)(0-200 μM, 48 小时)对 MDA-MB-468 细胞显示优先的细胞毒性,IC50 为 5.1 μM;而对 MCF-10A 细胞的毒性较低,IC50 为 16.2 μM,约高出 3 倍。Anticancer agent 289 具有良好的水溶性(74 μM),在生理 pH 7.4 条件下表现出中等渗透性(logPe = −5.67),并且在酸性条件下(pH 6.4 时 logPe 小幅增加至 -5.22)被动扩散能力增强。 |
| 体内活性 | 抗癌剂289(化合物10a)在MDA-MB-468细胞诱导的异种移植瘤小鼠模型中显示出抗肿瘤活性,能选择性抑制肿瘤生长而不影响正常组织,安全性良好,剂量为5.0 mg/kg,每日腹腔注射,连续8周。当与其精确氘代类似物联合使用时,单次腹腔注射15 mg/kg的抗癌剂289在同一模型中仍保持良好的安全性,同时最大程度减少脱靶效应。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多