PROTAC EGFR degrader 9（化合物 C6）对 EGFR Del19/T790M/C797S、EGFR L858R/T790M、EGFR Del19 以及 EGFR WT 的 DC 50 值分别为 36.5、88.5、75.4 和 >300 nM。该化合物在浓度范围1.2-300 nM，经过 24 小时处理后，以剂量依赖性方式降解 H1975-TM 细胞中的 EGFR L858R/T790M/C797S 蛋白。此外，PROTAC EGFR degrader 9 对 PC-9-TMb（含 EGFRDel19/T790M/C797S）、H1975、PC-9 和 A549 细胞表现出显著的抑制效果，其 IC 50 值分别为 43.5 nM、46.2 nM、17.5 nM 和 97.5 nM。当使用 PROTAC EGFR degrader 99 在 5-20 nM 浓度范围内处理 H1975-TM 细胞 24 小时后，细胞停滞在 G0/G1 期，并以浓度依赖性方式触发细胞凋亡。

PROTAC EGFR degrader 9（Compound C6；25-100 mg/kg；口服；每日一次；持续31天）显著降低肿瘤组织中的 EGFR 蛋白水平，抑制 EGFR 磷酸化，并阻断下游信号通路的激活。