Glutaminase

6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，具有抗菌、抗病毒和抗癌作用，其Ki 值为 6 μM。它能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 ，在体外表现出遗传毒性。

JHU-083 是一种可口服、可穿过血脑屏障且具有选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂，可改善 APOE4 小鼠的认知能力，使异常的海马谷氨酰胺酶活性正常化。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

ZED-1227 (TAK-227) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，具有抗癌活性，能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于治疗乳糜泻。

TG2-IN-3h 是一种转谷氨酰胺酶（TGase） 抑制剂，可用于研究神经系统疾病和免疫系统疾病。

Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂，是DON的前药，具有抗肿瘤活性，通过抑制谷氨酰胺代谢和刺激先天性和适应性免疫系统来发挥作用。

GK921 是一种转谷氨酰胺酶2 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50=为7.71 μM。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

BPTES 是一种特异性 GlutamiN/Ase GLS1 (KGA) 抑制剂，IC50=0.16 μM。

L-Methionine-DL-sulfoximine (MSO) 抑制谷氨酰胺合成酶，主要在代谢和形态上影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 可用于惊厥相关研究。

LDN-27219 是一种人组织型转谷氨酰胺酶抑制剂(IC50:600 nM)。

TG-2-IN-1 是一种高效的转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于研究癌症、神经系统疾病和免疫系统疾病。

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是一种 Glutaminase C 变构抑制剂。

Glutaminase-IN-3 是一种有效的的 Glutaminase 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 GLS1 具有抑制作用，可用于研究癌症。

Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分，是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂，具有抗癫痫作用。

ZM39923 hydrochloride (JAK3 Inhibitor IV) 是一种 JAK3抑制剂，pIC50值为 7.1。它也抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50值为 10 nM。

Cystamine dihydrochloride 是一种辐射防护剂。它还可以防止四氯化碳肝损伤。

Cystamine (2,2'-Disulfanediyldiethanamine) 是一种转谷氨酰胺酶抑制剂，可抑制 caspase-3，IC50 值为 23.6 μM。 Cystamine 可用于亨廷顿氏病的研究。

L-Albizziin (L-beta-Ureidoalanine) 是一种巯基试剂，是一种谷氨酰胺酶抑制剂，可用于研究癌症。

BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物，是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂，对人和小鼠谷氨酰胺转氨酶的IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 对 TG1 酶有抑制作用，其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于研究多发性硬化症 (MS) 。

N-Phenylacrylamide 通过荧光转酰胺法抑制人重组 TGM2。

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 ，其 IC50为29 nM。UPGL00004 对 GAC 的 Kd 为27 nM。UPGL00004 对高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖具有很强的抑制作用 。

Zampilimab (UCB-7858)是一种针对TGM2的人源化单克隆抗体，能够结合并抑制TG2的交联转酰胺基活性,可用于改善肾纤维化。