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PROTAC BCR-ABL Degrader-2

货号 T217197Cas号 2703834-25-5 一键复制产品信息
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PROTACBCR-ABLDegrader-2 是一种针对 Bcr-AblT315 的选择性 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。其在 100 nM 和 300 nM 浓度时，分别显示降解率为 69.89% 和 94.23%。该化合物表现出优良的体内血浆暴露量，并能有效诱导肿瘤消退和癌细胞凋亡 (apoptosis)，且具有良好的安全性。PROTACBCR-ABLDegrader-2 被用于慢性髓系白血病的研究。

PROTAC BCR-ABL Degrader-2

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货号 T217197Cas号 2703834-25-5

PROTACBCR-ABLDegrader-2 是一种针对 Bcr-AblT315 的选择性 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。其在 100 nM 和 300 nM 浓度时，分别显示降解率为 69.89% 和 94.23%。该化合物表现出优良的体内血浆暴露量，并能有效诱导肿瘤消退和癌细胞凋亡 (apoptosis)，且具有良好的安全性。PROTACBCR-ABLDegrader-2 被用于慢性髓系白血病的研究。

PROTAC BCR-ABL Degrader-2
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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACBCR-ABLDegrader-2 is a selective Bcr-Abl T315I PROTAC degrader with a DC50 of 108.7 nM in Ba/F3 Bcr-AblT315I cells. It demonstrates potent degradation activity with rates of 69.89% at 100 nM and 94.23% at 300 nM concentrations. In vivo, PROTACBCR-ABLDegrader-2 exhibits good plasma exposure, induces significant tumor regression, triggers apoptosis (apoptosis), and maintains a favorable safety profile. This compound is suitable for chronic myelogenous leukemia research.
体外活性

PROTAC BCR-ABL Degrader-2 (Compound 7o) 针对 K562 和 Ba/F3 Bcr-Abl WT 细胞的IC 50 分别为 7.7 nM 和 4.2 nM。在 Ba/F3 Bcr-Abl T315I 细胞中，PROTAC BCR-ABL Degrader-2 (0-300 nM) 可显著降低 Bcr-Abl T315I 蛋白水平，其DC 50 为108.7 nM。此外，PROTAC BCR-ABL Degrader-2 (0-300 nM，0-48 小时) 在 Bcr-Abl T315I 细胞中通过 CRBN E3泛素化途径诱导 Bcr-Abl T315I 蛋白降解，并展示出"钩状效应"。

体内活性

PROTAC BCR-ABL Degrader-2（化合物7o）以20 mg/kg剂量单次腹腔注射于ICR小鼠中，血浆浓度在48小时内保持较高水平。在Ba/F3 Bcr-Abl T315I异种移植瘤小鼠模型中，PROTAC BCR-ABL Degrader-2以10-20 mg/kg剂量腹腔注射，每两日一次、持续14天，显示出显著的抗肿瘤活性和良好的安全性。

化学信息
分子量901.95
分子式C48H46F3N9O6
CAS No.2703834-25-5
SmilesO=C(NC1=CC=C(C(=C1)C(F)(F)F)CN2CCN(CC2)CCCCCCC(=O)NC3=CC=CC=4C(=O)N(C(=O)C34)C5C(=O)NC(=O)CC5)C6=CC=C(C(C#CC=7C=NC=8NN=CC8C7)=C6)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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