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PDD00017273

PDD00017273

产品编号 T5700   CAS 1945950-21-9

PDD00017273 是一种有效的放射增敏作用(二磷酸腺苷核糖)的水解酶 (PARG) 抑制剂,具有抗肿瘤或活性。PDD00017273 具有放射增敏作用,可用于研究上皮性卵巢。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
PDD00017273 Chemical Structure
PDD00017273, CAS 1945950-21-9
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 889 现货
10 mg ¥ 1,290 现货
25 mg ¥ 2,180 现货
50 mg ¥ 3,280 现货
100 mg ¥ 4,790 现货
500 mg ¥ 9,870 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 987 现货
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产品目录号及名称: PDD00017273 (T5700)
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参考文献
产品描述 PDD00017273 is a radiosensitizing PARG) inhibitor with antitumor or activity for the study of epithelial ovaries.
靶点活性 PARG:1.45 nM (Kd), PARG:26 nM
体外活性 PDD 00017273 is an effective inhibitor of PARG with an IC50 of 26 nM and a KD of 1.45 nM. At 10 μM, PDD 00017273 does not inhibit five common cytochrome P450 enzymes. At 30 μM, it moderately increases phosphorylated H2AX (γH2AX) intensity. Additionally, PDD 00017273 reduces NAD/H through PARG inhibition after DNA damage. The compound inhibits ZR-75-1 cells carrying wild-type BRCA1 and BRCA2 and exhibits weaker activity against MDA-MB-436 cells carrying the 5396 + 1G>A mutation in BRCA1[2].At 0.3 μM, PDD 00017273 inhibits the degradation of PAR polymers in MCF7 cells. It also reduces the viability of BRCA1, BRCA2, PALB2, FAM175A, and BARD1-depleted cells. PDD 00017273 halts replication forks and induces DNA damage requiring homologous recombination (HR) for repair[1].
分子量 514.62
分子式 C23H26N6O4S2
CAS No. 1945950-21-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (38.86 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL 48.5795 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL 9.7159 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9716 mL 1.9432 mL 4.858 mL
20 mM 0.0972 mL 0.4858 mL 0.9716 mL 2.429 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gravells P, et al. Specific killing of DNA damage-response deficient cells with inhibitors of poly(ADP-ribose) glycohydrolase. DNA Repair (Amst). 2017 Apr;52:81-91. 2. James DI, et al. First-in-Class Chemical Probes against Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Inhibit DNA Repair with Differential Pharmacology to AZD2281. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3179-3190. Epub 2016 Oct 12.

TargetMol Library Books文献引用

1. Sun Y, Chen J, Pommier Y.Real-time imaging of drug-induced trapping of cellular topoisomerases and poly (ADP-ribose) polymerase 1 at the single-molecule level.Nucleic Acids Research.2023: gkad735.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PDD00017273 1945950-21-9 Others PDD 00017273 PDD-00017273 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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