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EST64454 hydrochloride

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纯度: 99.28%

货号 T8834Cas号 1950569-11-5

别名 EST64454 HCL

EST64454 hydrochloride (EST64454) 是一种可口服的选择性sigma-1受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。它有用于疼痛的研究潜力。

EST64454 hydrochloride
其他形式的 “EST64454 hydrochloride”:
EST64454 Maleic acid salt
EST64454 free base

EST64454 hydrochloride

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纯度: 99.28%

货号 T8834 别名 EST64454 HCLCas号 1950569-11-5

EST64454 hydrochloride (EST64454) 是一种可口服的选择性sigma-1受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。它有用于疼痛的研究潜力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 257
现货
5 mg
¥ 592
现货
10 mg
¥ 990
现货
25 mg
¥ 2,080
现货
50 mg
¥ 2,970
现货
100 mg
¥ 4,110
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 713
现货
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产品介绍

EST64454 hydrochloride AI Summary
EST64454 hydrochloride shows high affinity for the sigma1 receptor with a Ki value of 22.0 nM, indicating antagonist activity. It demonstrates analgesic activity in mouse models of mechanical hypersensitivity-induced pain and maintains good oral bioavailability in both CD1 mice and Wistar rats. However, it has low solubility but moderate permeability. In liver microsome assays, the compound exhibited potent inhibition of various CYP enzymes, although it showed low affinity for the sigma2 receptor. Additionally, EST64454 hydrochloride has a relatively short elimination half-life and a high volume of distribution at steady state in both species tested..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
EST64454 hydrochloride (EST64454) is a highly soluble σ1 receptor antagonist (Ki : 22 nM),has the potential for Pain Management.
靶点活性
σ1 receptor:22 nM(Ki)
别名EST64454 HCL
化学信息
分子量400.85
分子式C18H23ClF2N4O2
CAS No.1950569-11-5
SmilesCl.CC(=O)N1CCN(CCOCc2ccn(n2)-c2ccc(F)c(F)c2)CC1
密度no data available
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (49.89 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.99 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4947 mL12.4735 mL24.9470 mL124.7349 mL
5 mM0.4989 mL2.4947 mL4.9894 mL24.9470 mL
10 mM0.2495 mL1.2473 mL2.4947 mL12.4735 mL
20 mM0.1247 mL0.6237 mL1.2473 mL6.2367 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

σ1SigmareceptorSigma ReceptororalnerveEST-64454EST64454EST 64454 HydrochlorideEST 64454
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