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JAK
The JAK-STAT signalling pathway is a chain of interactions between proteins in a cell, and is involved in processes such as immunity, cell division, cell death and tumour formation. There are 4 JAK proteins: JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. JAKs contains a FERM domain (approximately 400 residues), an SH2-related domain (approximately 100 residues), a kinase domain (approximately 250 residues) and a pseudokinase domain (approximately 300 residues). The kinase domain is vital for JAK activity, since it allows JAKs to phosphorylate (add phosphate groups to) proteins.
Ruxolitinib
客户已引用
T1829941678-49-5
Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。
- ¥ 233
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客户已引用 Delgocitinib
T150961263774-59-9In house
Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。
- ¥ 1280
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Deucravacitinib
T146871609392-27-9
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12 23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。
- ¥ 638
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Upadacitinib 客户已引用
T75031310726-60-3
Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。
- ¥ 333
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客户已引用 Ruxolitinib phosphate 客户已引用
T30431092939-17-7
Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1 2抑制剂，IC50分别为3.3 nM 2.8 nM，对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。
- ¥ 297
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客户已引用 Baricitinib 客户已引用
T24851187594-09-7
Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。
- ¥ 329
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客户已引用 Ritlecitinib
T53821792180-81-4
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的选择性JAK3抑制剂，IC50值为 33.1 nM,不影响JAK1 2的活性。
- ¥ 297
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Fedratinib 客户已引用
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 OICR-9429 客户已引用
T69161801787-56-3
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。
- ¥ 279
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客户已引用 Tofacitinib 客户已引用
T6321477600-75-2
Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。
- ¥ 297
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客户已引用 Butyzamide
T678941110767-45-7In house
Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。
- ¥ 762
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Degrasyn 客户已引用
T6300856243-80-6
Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。
- ¥ 237
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客户已引用 WP1066 客户已引用
T2156857064-38-1
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，对 STAT5 和 ERK1 2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。
- ¥ 172
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客户已引用 Itacitinib 客户已引用
T39981334298-90-6
Itacitinib (INCB039110) 是一种选择性 JAK1抑制剂，对 人JAK1的IC50值为 2 nM。它对JAK1选择性是 JAK2 的 20 倍多，是 JAK3 和 TYK2 的 100 倍多。
- ¥ 395
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客户已引用 Izencitinib
T358982051918-33-1In house
Izencitinib (JNJ-8398) 是一种具有口服活性和肠道选择性的 JAK 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究溃疡性结肠炎和克罗恩病。
- ¥ 977
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Prim-O-glucosylcimifugin
T380580681-45-4
Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin 7-glucoside) 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2 STAT3 信号传导可抑制iNOS 和COX-2表达。
- ¥ 177
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Decernotinib
T2636944842-54-0
Decernotinib (VRT-831509) 是一种可口服的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki 值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。
- ¥ 298
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Atractylenolide I 客户已引用
T5S016773069-13-3
Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。
- ¥ 296
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数量
客户已引用 Ponicidin
T2S197552617-37-5
Ponicidin (Rubescensine B) 是来源于冬凌草的一种二萜，具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。它可诱导胃癌细胞凋亡，降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
- ¥ 568
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Jolkinolide B
T2S104037905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
- ¥ 619
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Londamocitinib
T117062241039-81-4
Londamocitinib (JAK1-IN-7) 是一种具有选择性和有效性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎活性。
- ¥ 1880
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(E/Z)-Zotiraciclib
T21503937270-47-8
(E Z)-Zotiraciclib ((E Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂，IC50分别为 13、73 和 56 nM。
- ¥ 292
规格
数量
Pacritinib 客户已引用
T6020937272-79-2
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。
- ¥ 396
规格
数量
客户已引用 PP2 客户已引用
T6266172889-27-9
PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck Fyn 抑制剂 (IC50:4 5 nM)，对 EGFR 的效力降低约 100 倍，对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。
- ¥ 313
规格
数量
客户已引用 Linderalactone
T5S1897728-61-0
Linderalactone 是从乌药中分离出来的一种倍半萜烯内酯，通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。它以 IC50值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
- ¥ 413
规格
数量
Cucurbitacin I 客户已引用
TQ01962222-07-3
Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物，是 JAK2 STAT3选择性抑制剂，有抗肿瘤活性。
- ¥ 760
规格
数量
客户已引用 SHR0302
T91951445987-21-2
SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上，是 JAK3的 77 倍，是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡，具有抗增殖和抗炎作用。
- ¥ 1650
规格
数量
JAK-STAT-IN-1
T786071236666-76-4In house
JAK-STAT-IN-1 是一种特异性 JAK-STAT 抑制剂，适用于研究自身免疫性疾病。
- ¥ 1300
规格
数量
TAK-659 hydrochloride
T42091952251-28-3
TAK-659 hydrochloride (TAK-659) 是可逆的、高效的、选择性的、口服有效的 SYK FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的IC50值分别为 3.2 nM、4.6 nM。它能诱导肿瘤细胞死亡，却不作用于非肿瘤细胞，对慢性淋巴细胞白血病具有潜在的研究价值。
- ¥ 329
规格
数量
Peficitinib 客户已引用
T6933944118-01-8
Peficitinib (ASP015K) 是一种可口服的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的IC50值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
- ¥ 445
规格
数量
客户已引用 Lorpucitinib
T620532230282-02-5
Lorpucitinib (JNJ-64251330) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 JAK 激酶抑制剂，用于研究与Janus 激酶 (JAK) 信号转导有关的炎症性疾病和胃肠道疾病。
- ¥ 2650
规格
数量
Tofacitinib Citrate
T2398540737-29-9
Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1 2 3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。
- ¥ 297
规格
数量
Abrocitinib
TQ00371622902-68-4
Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂，可用于自身免疫症的研究，对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性，IC50为1.253 μM， 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。
- ¥ 678
规格
数量
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
T6294 In house
NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，其特异性是 JAK1、JAK3 和 TYK2 的 20 倍以上。
- ¥ 307
规格
数量
Ilginatinib
T122661239358-86-1
Ilginatinib (NS-018) 是一种可口服的JAK2强效抑制剂，IC50值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1、JAK3和 Tyk2 的 46、54 和 22 倍，IC50分别为 33、39 和 22 nM。
- ¥ 447
规格
数量
Icaritin 客户已引用
T3398118525-40-9
Icaritin (Anhydroicaritin) 是Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞和原代 CML 细胞的增殖。它可以调节MAPK ERK JNK 和JAK2 STAT3 AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
- ¥ 219
规格
数量
客户已引用 Oclacitinib maleate
T69141640292-55-2
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型JAK 抑制剂，有效抑制JAK1，IC50为 10 nM。
- ¥ 289
规格
数量
Brevilin A
T467216503-32-5
Brevilin A 是从Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。它通过线粒体途径和 PI3K AKT mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。它是一种选择性JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。
- ¥ 745
规格
数量
Momelotinib 客户已引用
T18491056634-68-4
Momelotinib (LM-1149) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1 JAK2抑制剂，IC50值分别为 11 nM 18 nM。
- ¥ 263
规格
数量
客户已引用 JAK3i
T276501918238-72-8In house
JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。
- ¥ 2350
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