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别名 PXS-6302 hydrochloride (2584947-54-4 Free base)
PXS-6302 hydrochloride 是一种有效的不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂,对 Bovine LOX、rh LOXL1、 rh LOXL2、rh LOXL3 和 rh LOXL4 具有抑制作用, IC50 分别为 3.7 μM ,3.4 μM ,0.4 μM ,1.5 μM,0.3 μM。PXS-6302 hydrochloride 易透过皮肤,能够减少胶原蛋白堆积,显著改善疤痕外观。

PXS-6302 hydrochloride 是一种有效的不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂,对 Bovine LOX、rh LOXL1、 rh LOXL2、rh LOXL3 和 rh LOXL4 具有抑制作用, IC50 分别为 3.7 μM ,3.4 μM ,0.4 μM ,1.5 μM,0.3 μM。PXS-6302 hydrochloride 易透过皮肤,能够减少胶原蛋白堆积,显著改善疤痕外观。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 5,760 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 8,250 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 12,200 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 16,500 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 22,300 | 现货 |
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| 产品描述 | PXS-6302 hydrochloride is a potent irreversible lysine oxidase (LOX) inhibitor, inhibiting Bovine LOX, rh LOXL1, rh LOXL2, rh LOXL3, and rh LOXL4 with IC50 of 3.7 μM, 3.4 μM, 0.4 μM, 1.5 μM, and 0.3 μM, respectively. PXS-6302 hydrochloride penetrates easily through the skin and is able to reduce collagen accumulation, significantly improving the appearance of scars. |
| 体外活性 | PXS-6302 hydrochloride 在单层细胞(如Caco-2或MDCKII细胞)中展现出高渗透性[1]。 |
| 体内活性 | PXS-6302 hydrochloride 在猪皮肤切除和烧伤模型中有效地抑制了LOX活性,减少了交联,并显著改善了疤痕外观[1]。在小鼠损伤模型中,外用PXS-6302 hydrochloride (1.5%,水包油乳膏;500 mg 涂于 16 cm^2;每日一次,连续28天)能减少胶原蛋白的沉积与交联蛋白导致的局部纤维化[1]。进一步研究发现,不同浓度的PXS-6302 hydrochloride (0.5、1.5 或 3%,水包油霜;400 mg 涂于 16 cm^2;每日一次,连续12周) 对猪皮肤损伤模型中疤痕外观的改善具有显著效果,同时不损害疤痕区域的组织强度[1]。 |
| 别名 | PXS-6302 hydrochloride (2584947-54-4 Free base) |
| 分子量 | 301.71 |
| 分子式 | C10H11ClF3NO2S |
| CAS No. | 2584947-79-3 |
| Smiles | S(C(/C(=C/CN)/F)(F)F)(=O)(=O)C1=CC=CC=C1.Cl |
| 密度 | no data available |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (165.72 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 1.67 mg/mL (5.54 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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