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ETC-206

货号 T15250Cas号 1464151-33-4 一键复制产品信息纯度: 99.79%
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ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂,IC50分别为 64 和 86 nM。

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纯度: 99.79%

货号 T15250Cas号 1464151-33-4

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂,IC50分别为 64 和 86 nM。

ETC-206
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 382
现货
2 mg
¥ 562
现货
5 mg
¥ 918
现货
10 mg
¥ 1,410
现货
25 mg
¥ 2,350
现货
50 mg
¥ 3,430
现货
100 mg
¥ 4,780
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500 mg
¥ 9,540
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HPLC LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
ETC-206 is a selective inhibitor of MNK1 and MNK2 (IC50s: 64 nM and 86 nM).
靶点活性
MNK1:64 nM, MNK2:86 nM
体外活性

ETC-206的抗增殖效果通过体外实验评估,使用CellTiter-Glo活性检测对包括过表达eIF4E的K562细胞株(K562 o/e eIF4E)在内的25种血液癌细胞株进行测试。在HeLa细胞株中,ETC-206能够抑制eIF4E的磷酸化(IC50:321 nM)。对于SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1以及K562 o/e eIF4E细胞,其IC50分别为1.71 μM、3.36 μM、3.70 μM、4.81 μM、5.13 μM、5.05 μM、6.70 μM、9.76 μM和48.8 μM。

体内活性

在K562 e/o eIF4E 小鼠异种移植模型中,通过口服给予ETC-206以25、50或100 mg/kg的剂量单独使用或与固定剂量2.5 mg/kg的Dasatinib结合使用,对ETC-206的抗肿瘤效果进行评估。ETC-206与2.5 mg/kg的Dasatinib联合使用,不仅以剂量依赖性方式增加了肿瘤生长抑制,更重要的是,分别在25、50和100 mg/kg的剂量下,实现了2、5和8只小鼠中的全部8只无肿瘤。ETC-206与Dasatinib的组合在所有测试剂量下均能抑制肿瘤生长,且未记录到体重减轻。同时,ETC-206与Dasatinib的组合以及MNK1/2和BCR-ABL1双重抑制剂都在同一小鼠异种移植模型中阻止了肿瘤生长。ETC-206单独使用时,最高给药剂量100 mg/kg时的最大肿瘤生长抑制(TGI)为23%,无法阻止肿瘤生长,与未经治疗的动物相似。ETC-206具有中等的终末消除半衰期(t1/2=1.7小时和1.77小时,分别对应于小鼠(1 mg/kg, i.v.)和小鼠(5 mg/kg, p.o.))。

化学信息
分子量408.45
分子式C25H20N4O2
CAS No.1464151-33-4
SmilesO=C(N1CCOCC1)c1ccc(cc1)-c1ccc2ncc(-c3ccc(cc3)C#N)n2c1
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (134.66 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 5 mg/mL (12.24 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4483 mL12.2414 mL24.4828 mL122.4140 mL
5 mM0.4897 mL2.4483 mL4.8966 mL24.4828 mL
10 mM0.2448 mL1.2241 mL2.4483 mL12.2414 mL
20 mM0.1224 mL0.6121 mL1.2241 mL6.1207 mL
50 mM0.0490 mL0.2448 mL0.4897 mL2.4483 mL
100 mM0.0245 mL0.1224 mL0.2448 mL1.2241 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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