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AMG-548

Synonyms: AMG548
货号 T10298LCas号 864249-60-5 一键复制产品信息纯度: 99.91%
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AMG-548是一种选择性和口服活性的p38α MAPK抑制剂(Ki=0.5 nM),选择性高于对p38β,p38γ和p38δ,还能够抑制TNFα,CK1δ/ε和Wnt信号通路。

AMG-548

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纯度: 99.91%

货号 T10298LCas号 864249-60-5

别名 AMG548

AMG-548是一种选择性和口服活性的p38α MAPK抑制剂(Ki=0.5 nM),选择性高于对p38β,p38γ和p38δ,还能够抑制TNFα,CK1δ/ε和Wnt信号通路。

AMG-548
规格价格库存数量
1 mg
¥ 375
现货
5 mg
¥ 883
现货
10 mg
¥ 1,300
现货
25 mg
¥ 2,970
现货
100 mg
¥ 10,800
现货
200 mg
¥ 14,500
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
AMG-548 is a selective and orally active p38α MAPK inhibitor (Ki = 0.5 nM), with higher selectivity than p38β, p38γ, and p38δ, and can also inhibit the TNFα, CK1δ/ε, and Wnt signalling pathways.
靶点活性
p38α:0.5 nM (ki), p38α (dog):5.0 nM (ki), JNK1:11480 nM (ki), JNK2:39 nM (ki), p38β:3.6 nM (ki), JNK3:61 nM (ki), p38δ:2600 nM (ki), p38γ:4100 nM (ki)
体外活性

方法:AMG-548 (0.01-0.1μM)处理U2OS-EFC 细胞,研究其对 Wnt-3a 诱导的 hDvl2 迁移率转变的能力介导。
结果:AMG-548在微摩尔浓度下抑制hDvl2位移。[2]

体内活性

实验数据显示,AMG-548在不同动物模型中表现出差异化的药代动力学特征:在大鼠体内的消除半衰期(t1/2)为4.6小时,而在犬类模型中则延长至7.3小时。就生物利用度(F值)而言,该化合物在大鼠体内达到62%,而在犬类体内相对较低,为47%。这些结果表明AMG-548存在明显的种属差异性,其代谢清除速率和吸收效率在不同动物模型间具有显著区别。[1]

别名
AMG548
化学信息
分子量461.56
分子式C29H27N5O
CAS No.864249-60-5
SmilesO=C1C(=C(N=C(NC[C@H](CC2=CC=CC=C2)N)N1C)C=3C=CN=CC3)C4=CC5=C(C=C4)C=CC=C5
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (173.33 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1666 mL10.8328 mL21.6657 mL108.3283 mL
5 mM0.4333 mL2.1666 mL4.3331 mL21.6657 mL
10 mM0.2167 mL1.0833 mL2.1666 mL10.8328 mL
20 mM0.1083 mL0.5416 mL1.0833 mL5.4164 mL
50 mM0.0433 mL0.2167 mL0.4333 mL2.1666 mL
100 mM0.0217 mL0.1083 mL0.2167 mL1.0833 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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