Rho

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。

Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，对 Rac1 的香叶基焦磷酸化有抑制作用。Digeranyl bisphosphonate 诱导细胞发生自噬却不诱导细胞凋亡。

CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂，可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

ITX3 是特异的、无毒的、有活性的、具有选择性的TrioN RhoGEF 抑制剂，IC50 值为 76 μM。 ITX3具有抗癌作用，能抑制trion 介导的GTP 在RhoG 和Rac1上的交换，抑制ngf 介导的PC12细胞神经突的生长和trion 诱导的REF52成纤维细胞结构的形成。

Zoledronic Acid (ZOL 446) 是一种含氮二磷酸盐，能抑制破骨细胞的分化和凋亡，具有高效的抗骨质再吸收活性，也有抗癌作用。

GGTI 2147 降低 Rac1 活性，下调 p65 的表达，改善 OGD/R 诱导的神经元凋亡。

NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) 是一种 Rac GTPase 抑制剂，靶向 GEF 对 Rac 的激活，IC50值约为 50 μM。

Azathioprine (BW 57-322) 是一种免疫抑制剂。

EHop-016 是一种特异性 Rac GTPase 抑制剂，对 MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 细胞中的 Rac1 的 IC50 为 1.1 μM，也可抑制Rac3 。它还抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

EHT 1864 (EHT 1864 2HCl) 是一种 Rac 家族 GTPase 抑制剂，通过直接结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 阻断激活 (Kd=40/50/60/250 nM)。EHT 1864 抑制 Rac、Ras 和 Tiam 诱导的 NIH-3T3 成纤维细胞的生长转化。

1A-116 是 Rac1的抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

ML-099 是广谱的 Ras 相关GTPases 激活剂，对Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7和Rab-2A 均有激活作用。

NSC 23766是一种Rac1 GTPase抑制剂，通过靶向鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）抑制Rac1的激活,同时对紧密相关的靶点Cdc42和RhoA没有抑制作用，影响细胞周期和抑制细胞增殖，具有剂量依赖性。它还能够调节内皮NO合酶表达和内皮功能，抑制血小板聚集和γ-分泌酶活性。NSC23766能够竞争性的抑制M2毒蕈碱乙酰胆碱受体（M2 mAChR）诱导的新生大鼠心肌细胞中Rac1的激活。

CCG-257081 (MRTF/SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho/MRTF/SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。

AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) 是一种有效的Rac1和Cdc42双重抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡，抑制癌细胞增殖，迁移和侵袭。

MLS000532223 是一种具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases 选择性抑制剂，其EC50=16~120 μM。它能阻止几种 GTPases 同 GTP 的结合。

ZINC69391 (CysHHC10 acetate(1408311-03-4 free base)) 是 Rac1 的选择性抑制剂，具有抗增殖和抗转移作用。 ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP 水平并诱导细胞凋亡。

Z62954982 (ZINC08010136) 是一种具有选择性的 Rac1 抑制剂，神经突的生长和分支变得迟钝。Z62954982 抑制 Rac1 激活，减少肺动脉中的增殖、p38 磷酸化和 IL-6 水平。

Bicyclomycin benzoate(BCM benzoate,FR2054)是一种广谱的抗生素和选择性的Rho蛋白抑制剂，对革兰氏阴性细菌具有活性，可用于研究细菌感染。

CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子信号转导的特异性抑制剂。它抑制 PC-3 前列腺癌细胞中 RhoA/C 介导的、SRF 驱动的荧光素酶表达，IC50为 9.8 µM。

SAR407899 是一种选择性的 ATP 竞争性ROCK 抑制剂，对ROCK-2的IC50值为 135 nM，对人和大鼠ROCK-2的Ki 值分别为 36 和 41 nM。它是 Rho 激酶抑制剂，有效抑制 endothelin-1 诱导的肾阻力动脉收缩。

Y16 是一种 G 蛋白偶联的 Rho GEFs 抑制剂，与 Rhosin/G04 协同作用，抑制 LARG-RhoA 相互作用、RhoA 激活和 RhoA 介导的信号传导功能。Y16 还是 LARG 的特异性抑制剂，Kd 值为 76 nM。