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Perphenazine

Synonyms: 奋乃静, Trilafon, Perphenazin, Etaperazine
货号 T1090Cas号 58-39-9 一键复制产品信息纯度: 99.99%
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Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂,具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2、D3、D2L 受体,以及组胺H1受体,对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

Perphenazine

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纯度: 99.99%

货号 T1090Cas号 58-39-9

别名 奋乃静, Trilafon, Perphenazin, Etaperazine

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂,具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2、D3、D2L 受体,以及组胺H1受体,对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

Perphenazine
其他形式的 “Perphenazine”:
规格价格库存数量
25 mg
¥ 99
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Perphenazine (Trilafon) is a phenothiazine derivative and a dopamine antagonist with antiemetic and antipsychotic properties.
靶点活性
α1A-adrenoceptor:10 nM, 5-HT7 receptor:23 nM (Ki), D3 receptor:0.43 nM (Ki), H1 receptor:8 nM, D2 Receptor:0.765 nM, D4 Receptor:28.5 nM (Ki), H2 receptor:132 nM (Ki), 5-HT6 receptor:17 nM (Ki), 5-HT1A receptor:421 nM (Ki), D2L receptor:3.4 nM, 5-HT2A receptor:5.6 nM, D3 receptor:0.13 nM, D2 Receptor:0.56 nM (Ki)
体外活性

Perphenazine是一种相对高效能的Phenothiazine ,主要通过阻断多巴胺2(D2)受体来发挥作用,同时可能在呕吐中枢担任组胺1(H1)、胆碱能M1以及α1肾上腺素能受体的拮抗剂,进而减轻恶心和呕吐[1]。它能引发细胞死亡、线粒体损伤、促进caspase-3激活,并减少细胞ATP水平。抗氧化剂可以部分抑制Perphenazine诱导的细胞死亡,而泛caspase抑制剂则不能[4]。在0.0001至0.01μM的浓度范围内,Perphenazine对黑色素细胞的活性没有显著影响。而高浓度化合物处理会导致细胞活性以浓度依赖的方式丧失。Perphenazine的EC50值为2.76μM。在1.0和3.0μM的浓度下,Perphenazine同样能降低酪氨酸酶活性及黑色素含量[5]。

体内活性

珀芬嗪经口服后被良好吸收,口服达到血药浓度峰值时间为1-3小时,其代谢物7-羟珀芬嗪的达峰时间为2-3小时。珀芬嗪的半衰期为9-12小时,其代谢物7-羟珀芬嗪为10-19小时[1]。珀芬嗪作为一种精神化合物,已在某些精神障碍治疗中应用数十年。在大鼠离体心脏实验中,珀芬嗪显著延长QT间期,并在高浓度及治疗浓度下均能引发大量心律失常。即使反复暴露于珀芬嗪后,仍可观察到这种促心律失常效应[3]。

细胞实验
cells are plated on 96-well plates and treated with drugs for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.(Only for Reference)
别名
奋乃静, Trilafon, Perphenazin, Etaperazine
化学信息
分子量403.97
分子式C21H26ClN3OS
CAS No.58-39-9
SmilesOCCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC3=C2C=C(Cl)C=C3)CC1
密度1.253g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
Ethanol: 74 mg/mL (183.18 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 250 mg/mL (618.86 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.95 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4754 mL12.3772 mL24.7543 mL123.7716 mL
5 mM0.4951 mL2.4754 mL4.9509 mL24.7543 mL
10 mM0.2475 mL1.2377 mL2.4754 mL12.3772 mL
20 mM0.1238 mL0.6189 mL1.2377 mL6.1886 mL
50 mM0.0495 mL0.2475 mL0.4951 mL2.4754 mL
100 mM0.0248 mL0.1238 mL0.2475 mL1.2377 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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