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BIIB068

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BIIB068
产品编号 T9192Cas号 1798787-27-5

BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。

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BIIB068

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BIIB068
纯度: 97.98%
产品编号 T9192Cas号 1798787-27-5

BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 371
现货
5 mg
¥ 893
现货
10 mg
¥ 1,480
现货
25 mg
¥ 2,380
现货
50 mg
¥ 3,490
现货
100 mg
¥ 4,720
现货
200 mg
¥ 6,360
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 978
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
抑制剂能否用于细胞实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
超声应使用什么仪器?
建议使用“超声清洗仪”,不推荐用“超声破碎仪”。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
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产品介绍

生物活性
产品描述
BIIB068 is an selective, reversible and orally active BTK inhibitor (IC50 = 1 nM, Kd = 0.3 nM). BIIB068 is 400 times more selective for BTK than other kinases.
靶点活性
BTK:1 nM (IC50), BTK:0.3 nM (Kd)
体外活性
BIIB068 inhibits B cell, neutrophil and monocyte activation in vitro, but not T cell responses.
体内活性
BIIB068 demonstrated good PK/PD correlation with in vivo EC50 = 0.16 μM based on antibody esponse, similar to in vivo WB pBTK potency in mice. BIIB068 exhibited no adverse effects in the single dose CNS and respiratory studies in rats nor in a single dose cardiovascular study in monkeys. BIIB068 was well tolerated and effective at inhibiting BTK phosphorylation in healthy subjects.
化学信息
分子量435.52
分子式C23H29N7O2
CAS No.1798787-27-5
SmilesCC(C)OC1CN(C1)C(=O)NCc1ccc(cc1C)-c1ccnc(Nc2cnn(C)c2)n1
密度1.30 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (68.88 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2961 mL11.4805 mL22.9611 mL114.8053 mL
5 mM0.4592 mL2.2961 mL4.5922 mL22.9611 mL
10 mM0.2296 mL1.1481 mL2.2961 mL11.4805 mL
20 mM0.1148 mL0.5740 mL1.1481 mL5.7403 mL
50 mM0.0459 mL0.2296 mL0.4592 mL2.2961 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

文献引用

关键词

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4个月前
5.0
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