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Thioperamide maleate

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纯度: 98.48%

货号 T41247Cas号 148440-81-7

别名 硫丙咪胺马来酸, MR-12842 maleate

Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效且选择性的 H3 受体拮抗剂 (Ki = 4.3 nM),可抑制 [3H]histamine 的合成 (Ki = 31 nM)。

Thioperamide maleate
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货号 T41247 别名 硫丙咪胺马来酸, MR-12842 maleateCas号 148440-81-7

Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效且选择性的 H3 受体拮抗剂 (Ki = 4.3 nM),可抑制 [3H]histamine 的合成 (Ki = 31 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 347
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2 mg
¥ 490
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5 mg
¥ 828
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10 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) is an effective and selective antagonist of H3 receptor (Ki = 4.3 nM) for inhibition of [3H]histamine synthesis (Ki = 31 nM).
靶点活性
H3 receptor:4.3 nM(Ki), [3H]-Histamine synthesis:31 nM(Ki)
体外活性

Thioperamide maleate(0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM)以浓度依赖的方式促进NE-4C干细胞的活性[1]。在人类H4和H3受体上,Thioperamide maleate展现出相似的效力,其Kis分别为43和60 nM[2]。此外,Thioperamide maleate能够抑制大鼠脑和豚鼠肺中的[3H]-(R)α-MeHA结合,其Kis分别为2.1 nM和2.0 nM。Thioperamide maleate还能以平均表观Ki为4 nM的竞争方式阻断调节[3H]组胺释放的H3-自受体[4]。

体内活性

在C57BL/6J小鼠中,Thioperamide(5-20 mg/kg;i.p.)促进了对条件性恐惧记忆的重新巩固[3]。

别名硫丙咪胺马来酸, MR-12842 maleate
化学信息
分子量408.52
分子式C19H28N4O4S
CAS No.148440-81-7
SmilesOC(=O)\C=C/C(O)=O.S=C(NC1CCCCC1)N1CCC(CC1)c1cnc[nH]1
密度no data available
储存&溶解度
存储Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (134.63 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4479 mL12.2393 mL24.4786 mL122.3930 mL
5 mM0.4896 mL2.4479 mL4.8957 mL24.4786 mL
10 mM0.2448 mL1.2239 mL2.4479 mL12.2393 mL
20 mM0.1224 mL0.6120 mL1.2239 mL6.1197 mL
50 mM0.0490 mL0.2448 mL0.4896 mL2.4479 mL
100 mM0.0245 mL0.1224 mL0.2448 mL1.2239 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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