Linopirdine是著名的Kv7（或KCNQ）家族电压门控钾通道阻断剂，这些通道在哺乳动物神经元中生成所谓的M电流。Kv7亚基也在背根神经节的痛觉感受神经元中表达，并调节神经元兴奋性。Linopirdine还作为TRPV1（瞬态受体电位范畴类型1）的激动剂，这是另一种在伤害感受器中表达并参与疼痛信号传导的离子通道。Linopirdine在表达TRPV1的人胚肾293（HEK293）细胞中诱导内钙浓度增加，但在表达TRPA1和TRPM8或野生型HEK293细胞中则没有这种效果。Linopirdine还在表达TRPV1的HEK293细胞中激活内向电流，该电流几乎完全被选择性TRPV1拮抗剂capsazepine所阻断。在低浓度下，linopirdine通过一种Kv7通道开放剂flupirtine无法阻止的方式，使重组和天然TRPV1通道对热变得更加敏感。Linopirdine通过抑制M电流以及激活辣椒素受体TRPV1，在哺乳动物伤害感受器上施加兴奋作用。

Linopirdine（静脉注射；0.1-6 mg/kg；剂量逐渐增加）短暂（10-15分钟）且依剂量提高MAP至多15%[2]。