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Plogosertib

Plogosertib

产品编号 T71399   CAS 1137212-79-3
别名: CYC140

Plogosertib (CYC140) 是一种具有口服活性、选择性、高效性和 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 ,IC50 值为 3 nM。Plogosertib 具有抗增殖和抗癌活性,可用于研究实体瘤和血液肿瘤。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Plogosertib Chemical Structure
Plogosertib, CAS 1137212-79-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,320 现货
5 mg ¥ 5,630 现货
10 mg ¥ 7,880 现货
25 mg ¥ 11,700 现货
50 mg ¥ 15,300 现货
100 mg ¥ 19,500 现货
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产品目录号及名称: Plogosertib (T71399)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Plogosertib (CYC140) is an orally active, selective, potent, and ATP-competitive PLK1 inhibitor with an IC50 value of 3 nM.Plogosertib exhibits antiproliferative and anticancer activity and can be used for the study of solid and hematologic tumors. and hematologic tumors.
靶点活性 PLK1:3 nM, PLK2:149 nM, PLK3:393 nM
体外活性 在 KYSE-410 细胞中,Plogosertib(0, 0.07, 0.15, 0.3, 0.6, 1.25 μΜ;72小时)能够以浓度依赖的方式抑制细胞增殖[2]。
体内活性 在 HL60 早幼粒细胞白血病异种移植模型中,Plogosertib(40、54、67 mg/kg,qd 5/2/5;口服给药)能够抑制肿瘤生长(>87%),而且没有显著的体重损失[2]。
别名 CYC140
分子量 616.797
分子式 C34H48N8O3
CAS No. 1137212-79-3

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sylvie Moureau, et al. Abstract 4178: The novel PLK1 inhibitor, CYC140: Identification of pharmacodynamic markers, sensitive target indications and potential combinations. Cancer Res (2017) 77 (13_Supplement): 4178. 2. Moureau S, et al. Therapeutic potential of novel PLK1 inhibitor CYC140 in esophageal cancer and acute leukemia[J]. European Journal of Cancer, 2016, 1(69): S117. 3. Susan Davis, et al. Treatment of proliferative diseases with pyrimidodiazepinones. Patent US20150320762A1.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Plogosertib 1137212-79-3 Cell Cycle/Checkpoint PLK AC010220.2HCl AC-010220 CYC-140 CYC 140 AC 010220 AC-220 AC010220 CYC140 AC 220 Quizartinib dihydrochloride Quizartinib HCl Quizartinib Inhibitor inhibitor inhibit

 

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