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ACY-1083属于小分子抑制剂,是一种高选择性HDAC6抑制剂(IC50=3 nM),选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍,具有脑穿透性,用于化疗引起的周围神经病变研究.
ACY-1083属于小分子抑制剂,是一种高选择性HDAC6抑制剂(IC50=3 nM),选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍,具有脑穿透性,用于化疗引起的周围神经病变研究.


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,250 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,310 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,260 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 13,200 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 17,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,530 | 现货 |
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| 产品描述 | ACY-1083 is a small molecule inhibitor, a highly selective HDAC6 inhibitor (IC50=3 nM), with 260-fold higher selectivity over other classes of HDAC isoforms. It is brain-penetrant and used for research on chemotherapy-induced peripheral neuropathy. |
| 靶点活性 | HDAC1:17.2 μM, HDAC9:19.3 μM, HDAC7:6.51 μM, HDAC6:3 nM, HDAC2:70.7 μM, HDAC8:15.8 μM, HDAC4:12.5 μM, HDAC5:4.17 μM |
| 体外活性 | 方法:采用COPD患者来源的支气管上皮细胞气-液界面培养,以10 μM ACY-1083处理,并施加TNF、TGF-β、香烟烟雾或细菌等刺激,检测上皮屏障功能(TEER、FITC-dextran通透性)、炎症因子(MSD、qPCR)、形态学(AB/PAS染色)及纤毛功能。 |
| 体内活性 | 方法: 采用成年雄性SD大鼠模型,通过口服给予ACY-1083(3 mg/kg),检测其对紫杉醇引起的机械性痛觉过敏的逆转作用;在C57BL/6J小鼠中,通过腹腔注射给予ACY-1083(5 mg/kg),进行药代动力学分析,检测血药浓度、半衰期及生物有效血浆暴露时间。 |
| 分子量 | 348.35 |
| 分子式 | C17H18F2N4O2 |
| CAS No. | 1708113-43-2 |
| Smiles | ONC(=O)c1cnc(NC2(CCC(F)(F)CC2)c2ccccc2)nc1 |
| 密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 237.5 mg/mL (681.79 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (14.35 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多