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Tubulin polymerization-IN-82 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,能够抑制细胞迁移和侵袭,并通过线粒体和内质网应激途径引发细胞凋亡 (apoptosis)。它对耐药癌细胞展现抗肿瘤活性,并能抑制肿瘤生长,适用于肝癌研究。

Tubulin polymerization-IN-82 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,能够抑制细胞迁移和侵袭,并通过线粒体和内质网应激途径引发细胞凋亡 (apoptosis)。它对耐药癌细胞展现抗肿瘤活性,并能抑制肿瘤生长,适用于肝癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Tubulin polymerization-IN-82 is a tubulin inhibitor that effectively hinders cell migration and invasion. It induces apoptosis (cellular self-destruction) through pathways mediated by mitochondrial and endoplasmic reticulum stress. Tubulin polymerization-IN-82 exhibits antitumor activity against drug-resistant cancer cells and suppresses tumor growth, making it suitable for liver cancer research. |
| 体外活性 | Tubulin polymerization-IN-82 (Compound 9n)在浓度为0.039-2.5 μM、72小时的条件下,对多种细胞株显示出抑制增殖的活性,IC50 为0.09 μM(HepG-2)、0.25 μM(NCI-H460)、0.20 μM(HCT-116)和0.18 μM(SK-OV-3)。此外,Tubulin polymerization-IN-82在耐药细胞中也存在抗增殖效应,IC50 而分别是0.29 μM(A549/CDDP)、0.45 μM(A549/紫杉醇)、0.51 μM(MCF-7/DOX)。在1.25-20 μM、5-65分钟的条件下,该化合物能够抑制纯化微管蛋白的聚合过程,IC50 为3.56 μM。同时,1.25 μM和2.5 μM浓度、24小时的处理下,激活线粒体途径和内质网应激在HepG-2细胞中打破微管网络,诱导细胞凋亡,阻止细胞周期停滞在G2/M期,呈现浓度依赖性。此外,导致HepG-2细胞中基质金属蛋白酶(MMP)的降低以及活性氧(ROS)的生成。其还能提高HepG-2细胞内Ca2+的水平,并增强p-PERK、p-eIF2α和CHOP的表达。经过4小时的羧酸酯酶作用,Tubulin polymerization-IN-82被酯酶水解。在PBS(pH = 7.4)以及含1% DMF的DMEM培养基中,该化合物在24、48或72小时后仍能保持稳定。 |
| 体内活性 | 化合物 Tubulin polymerization-IN-82 (Compound 9n) 在 HepG-2 异种移植模型中以 15 或 30 mg/kg 剂量静脉注射 21 天,能够有效抑制肿瘤生长。 |
| 分子量 | 520.57 |
| 分子式 | C30H32O8 |
| CAS No. | 3067075-77-5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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