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Tubulin polymerization-IN-82

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货号 T211363Cas号 3067075-77-5

Tubulin polymerization-IN-82 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,能够抑制细胞迁移和侵袭,并通过线粒体和内质网应激途径引发细胞凋亡 (apoptosis)。它对耐药癌细胞展现抗肿瘤活性,并能抑制肿瘤生长,适用于肝癌研究。

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Tubulin polymerization-IN-82 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,能够抑制细胞迁移和侵袭,并通过线粒体和内质网应激途径引发细胞凋亡 (apoptosis)。它对耐药癌细胞展现抗肿瘤活性,并能抑制肿瘤生长,适用于肝癌研究。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tubulin polymerization-IN-82 is a tubulin inhibitor that effectively hinders cell migration and invasion. It induces apoptosis (cellular self-destruction) through pathways mediated by mitochondrial and endoplasmic reticulum stress. Tubulin polymerization-IN-82 exhibits antitumor activity against drug-resistant cancer cells and suppresses tumor growth, making it suitable for liver cancer research.
体外活性

Tubulin polymerization-IN-82 (Compound 9n)在浓度为0.039-2.5 μM、72小时的条件下,对多种细胞株显示出抑制增殖的活性,IC50 为0.09 μM(HepG-2)、0.25 μM(NCI-H460)、0.20 μM(HCT-116)和0.18 μM(SK-OV-3)。此外,Tubulin polymerization-IN-82在耐药细胞中也存在抗增殖效应,IC50 而分别是0.29 μM(A549/CDDP)、0.45 μM(A549/紫杉醇)、0.51 μM(MCF-7/DOX)。在1.25-20 μM、5-65分钟的条件下,该化合物能够抑制纯化微管蛋白的聚合过程,IC50 为3.56 μM。同时,1.25 μM和2.5 μM浓度、24小时的处理下,激活线粒体途径和内质网应激在HepG-2细胞中打破微管网络,诱导细胞凋亡,阻止细胞周期停滞在G2/M期,呈现浓度依赖性。此外,导致HepG-2细胞中基质金属蛋白酶(MMP)的降低以及活性氧(ROS)的生成。其还能提高HepG-2细胞内Ca2+的水平,并增强p-PERK、p-eIF2α和CHOP的表达。经过4小时的羧酸酯酶作用,Tubulin polymerization-IN-82被酯酶水解。在PBS(pH = 7.4)以及含1% DMF的DMEM培养基中,该化合物在24、48或72小时后仍能保持稳定。

体内活性

化合物 Tubulin polymerization-IN-82 (Compound 9n) 在 HepG-2 异种移植模型中以 15 或 30 mg/kg 剂量静脉注射 21 天,能够有效抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量520.57
分子式C30H32O8
CAS No.3067075-77-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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