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PROTAC SGK3 degrader-2

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货号 T212560Cas号 2381196-78-5

PROTACSGK3degrader-2 是 PROTACSGK3degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 的顺式差向异构体，其中的 VH032 部分带有顺式羟基，无法结合 VHL E3 连接酶。PROTACSGK3degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 具有抑制作用，IC50 分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不降解 SGK3。因此，该化合物可以作为对照，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。

PROTAC SGK3 degrader-2

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PROTACSGK3degrader-2 是 PROTACSGK3degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 的顺式差向异构体，其中的 VH032 部分带有顺式羟基，无法结合 VHL E3 连接酶。PROTACSGK3degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 具有抑制作用，IC50 分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不降解 SGK3。因此，该化合物可以作为对照，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。

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产品介绍

生物活性
产品描述
PROTACSGK3degrader-2 is the cis-diastereomer of PROTACSGK3degrader-1 (SGK3-PROTAC1), featuring a cis-hydroxy group in its VH032 section, which prevents binding to the VHL E3 ligase. This compound inhibits SGK3, SGK1, and S6K1 with IC50 values of 0.6 μM, 1.4 μM, and 1.7 μM, respectively, but does not degrade SGK3. It serves as a control compound for studying the specific degradation effects mediated by SGK3-PROTAC1.
靶点活性
SGK1:1.4 μM
体外活性

PROTAC SGK3 degrader-2 (cisSGK3-PROTAC1) (0.03-3 μM，8 小时) 无法在 HEK293、CAMA-1、ZR-75-1 和 JIMT-1 细胞中诱导 SGK3 降解；仅当浓度超过 1 μM 时会降低 HEK293 细胞中 NDRG1 的磷酸化。PROTAC SGK3 degrader-2 (0.3 μM，5 天) 对 GDC0941 或 AZD5363 处理的 CAMA-1 和 ZR-75-1 细胞中 SGK3 水平或 TSC2、S6K1 和 S6 的磷酸化没有影响。

化学信息
分子量1157.38
分子式C57H73FN10O11S2
CAS No.2381196-78-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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