规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 397

现货

5 mg

¥ 978

现货

10 mg

¥ 1,560

现货

25 mg

¥ 2,570

现货

50 mg

¥ 3,860

现货

100 mg

¥ 5,520

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,070

现货

生物活性

产品描述	WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
靶点活性	H1819 cells (ErbB2 amp):738 nM, PC9 GR cells (EGFR Del E746_A750/T790M):8 nM, HCC827 cells (EGFR Del E746_A750):1 nM, EGFR/ERBB2 (wildtype):1.82 μM (in HN11 cells), Calu3 (ErbB2 amp):915 nM, H3255 cells (EGFR L858R):66 nM, HCC827 GR cells (EGFR E746_A750/MET amp):>3.3 μM, H1975 cells (EGFR L858R/T790M):9 nM, H1781 cells (ErbB2 Ins G776V, C):744 nM, PC9 cells (EGFR Del E746_A750):6 nM
体外活性	WZ8040对EGFR T790M的抑制效力比对野生型EGFR的抑制效力高出30至100倍，而且比基于喹唑啉的EGFR抑制剂（如CL-387785和HKI-272）对野生型EGFR的抑制效力低至100倍。WZ8040治疗显著抑制了HCC827（EGFR Del E746_A750）、PC9（EGFR Del E746_A750）、H3255（EGFR L858R）、H1975（EGFR L858R/T790M）和PC9 GR（EGFR Del E746_A750/T790M）的生长，其IC50分别为1 nM、6 nM、66 nM、9 nM和8 nM。WZ8040对HCC827 GR（EGFR E746_A750/MET amp）、H1819（ERBB2 amp）、Calu-3（ERBB2 amp）、H1781（ERBB2 Ins G776V, C）和HN11（EGFR & ERBB2 WT）的生长抑制作用较弱，其IC50分别为>3.3 μM、738 nM、915 nM、744 nM和1.82 μM。在对A549（KRAS突变）或H3122（EML4-ALK）细胞的毒性测试中，WZ8040在10 μM的浓度下未见毒性。[1]
细胞实验	Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.(Only for Reference)

化学信息

分子量	481.01
分子式	C₂₄H₂₅ClN₆OS
CAS No.	1214265-57-2
Smiles	CN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc(Cl)c(Sc3cccc(NC(=O)C=C)c3)n2)cc1
密度	1.37 g/cm3

储存&溶解度

存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (6.24 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 13.89 mg/mL (28.88 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Saline: < 1.39 mg/mL (2.89 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1.39 mg/mL (2.89 mM), Solution.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0790 mL	10.3948 mL	20.7896 mL	103.9479 mL
5 mM	0.4158 mL	2.0790 mL	4.1579 mL	20.7896 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
10 mM	0.2079 mL	1.0395 mL	2.0790 mL	10.3948 mL
20 mM	0.1039 mL	0.5197 mL	1.0395 mL	5.1974 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

WZ8040

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

WZ8040

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