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Okadaic acid ammonium salt

Synonyms: 冈田酸铵盐
货号 T39183Cas号 175522-42-6 一键复制产品信息
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Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素，作为蛋白质磷酸酶（PP）的抑制剂，对 PP2A 亲和力最高（IC50=0.1-0.3 nM），同时抑制 PP1、PP3、PP4 和 PP5，但不抑制 PP2C，通过增加多种蛋白的磷酸化发挥肿瘤启动子作用，并能诱导 tau 蛋白磷酸化，常用于构建阿尔茨海默症模型。

Okadaic acid ammonium salt

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货号 T39183Cas号 175522-42-6

别名 冈田酸铵盐

Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素，作为蛋白质磷酸酶（PP）的抑制剂，对 PP2A 亲和力最高（IC50=0.1-0.3 nM），同时抑制 PP1、PP3、PP4 和 PP5，但不抑制 PP2C，通过增加多种蛋白的磷酸化发挥肿瘤启动子作用，并能诱导 tau 蛋白磷酸化，常用于构建阿尔茨海默症模型。

Okadaic acid ammonium salt
其他形式的 “Okadaic acid ammonium salt”:
Okadaic acidT1638178111-17-8
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产品介绍

生物活性
产品描述
Okadaic acid ammonium salt is a marine toxin that acts as an inhibitor of protein phosphatases (PP), with the highest affinity for PP2A (IC50 = 0.1–0.3 nM), while also inhibiting PP1, PP3, PP4, and PP5, but not PP2C. By increasing the phosphorylation of various proteins, it functions as a tumor promoter and induces tau protein phosphorylation, commonly used to establish Alzheimer's disease models.
靶点活性
PP4:0.1 nM (IC50), PP1:15-50 nM (IC50), PP3:3.7-4 nM (IC50), PP2B:4000 nM (IC50), PP2A:0.1-0.3 nM (IC50), PP5:3.5 nM (IC50), PP7:＞1000 nM (IC50)
体外活性

Okadaic acid ammonium salt (0-100 nM; 24 h or 48 h) inhibits the proliferation of AGS, MNK-45, Caco 2 cells[3]. Okadaic acid (10 nM, 8 hours) ammonium salt increases Drp1 phosphorylation and mitochondrial fission in rat cortical neurons[4]. Cell Proliferation Assay[3]Cell Line: AGS, MNK-45 and Caco 2 cell lines Concentration: 0-100 nM Incubation Time: 24 h or 48 h Result: Inhibited the proliferation of AGS, MNK-45, Caco 2 cells.

体内活性

Okadaic acid ammonium salt (100 μM; injected unilaterally to the lateral amygdala) induces Tau phosphorylation and protein aggregation in anatomically distinct brain regions 24 h post-injection[5]. Animal Model: Female wild-type C57BL/6 mice (6 to 8 months)[5]Dosage: 100 μM Administration: Injected unilaterally to the lateral amygdala Result: Induced Tau phosphorylation and protein aggregation in anatomically distinct brain regions 24 h post-injection.

疾病造模方案
构建皮肤癌模型
  • 造模机制：

    Okadaic acid ammonium salt 为非 TPA 型肿瘤促进剂，不结合 TPA 受体、不启动蛋白激酶 C（PKC），通过特异性诱导鸟氨酸脱羧酶（OrnDCase）和组氨酸脱羧酶（HisDCase）活性升高，促进多胺合成与细胞增殖；联合致癌物 7,12 - 二甲基苯并 [a] 蒽（DMBA）启动基因突变后，加速突变细胞克隆扩增，最终诱发皮肤乳头状瘤、鳞状细胞癌等肿瘤。

  • 相关产品：

    Okadaic acid ammonium salt (T39183)

  • 造模方法：

    实验对象：

    小鼠, CD-1, 雌性, 8 周龄

    给药剂量和方式：

    ① 启动：100 μg DMBA, 溶于 0.1 mL 丙酮, 背部皮肤表皮涂抹；
    ② 促进：10 μg Okadaic acid铵盐, 溶于 0.1 mL 丙酮, 背部皮肤表皮涂抹

    给药频率和周期：

    启动单剂量，促进每周 2 次涂抹，持续 30 周

  • 模型验证：

    临床表型：第 16 周肿瘤发生率达 93%，第 30 周平均每只小鼠肿瘤数 2.6 个；DMBA 单独组或 OA 单独组仅 6.7%（1/15 只）出现肿瘤；阳性对照（DMBA+teleocidin）组第 15 周全部小鼠出现肿瘤，平均每只 6.8 个肿瘤； 组织学指标：39 个肿瘤中 92.3% 为乳头状瘤、5.1% 为鳞状细胞癌、2.6% 为肉瘤，与 TPA 型促进剂诱导的肿瘤类型比例相近； 分子指标：OA 涂抹后 4 小时皮肤 OrnDCase 活性达峰值（1.38 nmol CO₂/mg 蛋白 / 30 分钟），13 小时 HisDCase 活性显著升高（143 pmol CO₂/mg 蛋白 / 小时），且 OrnDCase 诱导可被 13 - 顺式视黄酸抑制； 特异性验证：OA（≤100 μM）不抑制 [³H] TPA 与皮肤颗粒组分的特异性结合，≤1.2 μM 时不启动体外 PKC，证实为非 TPA 型肿瘤促进剂。

*注意事项：实验结束后所有小鼠统一处死。

*参考文献：Suganuma M,et,al. Okadaic acid: an additional non-phorbol-12-tetradecanoate-13-acetate-type tumor promoter. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Mar;85(6):1768-71.

别名冈田酸铵盐
化学信息
分子量822.046
分子式C44H71NO13
CAS No.175522-42-6
SmilesN.[H][C@]1(CC(C)=C[C@@]2(O[C@H](C[C@@](C)(O)C(O)=O)CC[C@H]2O)O1)[C@H](C)\C=C\[C@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3([H])O[C@]([H])([C@@H](O)C[C@H](C)[C@@]4([H])O[C@@]5(CCCCO5)CC[C@H]4C)C(=C)[C@@H](O)[C@]3([H])O2)O1 |c:4|
密度no data available
储存&溶解度
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计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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