Name: ATM-IN-2
Brand: TargetMol
SKU: T211333
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品介绍

生物活性

产品描述	ATM-IN-2 is a selective, orally active ATM inhibitor with an IC50 of 4 nM. It demonstrates high kinase selectivity, being over 700 times more selective relative to PIKK family members. ATM-IN-2 exerts its anti-tumor effects and promotes apoptosis by inhibiting ATM phosphorylation and downstream signaling pathways (p53, H2AX). It is applicable for research in solid tumors, such as colon cancer.
靶点活性	ATM:4 nM
体外活性	ATM-IN-2（Compound 25a）在浓度范围为0-10000 nM、持续6-7天的实验中，对HEL116和SW620细胞表现出良好的抑制活性，其IC 50值分别为58.2 nM和66.6 nM，并有效抑制细胞的克隆形成能力。在使用1-4 μM的ATM-IN-2处理2天后，通过加剧G2/M期停滞和促进细胞凋亡，增强了Irinotecan的治疗效果，并在HCT116细胞中实现了协同的抗增殖作用。此外，ATM-IN-2在0.25-2 μM浓度下处理4小时，显著抑制了HCT116和SW620细胞中的ATM信号激活。
体内活性	小鼠异种移植模型的癌症治疗中，ATM-IN-2 (Compound 25a) 以 15-30 mg/kg 剂量口服共 14-20 天，与 Irinotecan 展现协同抗肿瘤效应。