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别名 SIB 1893
(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,具有抗惊厥活性 。

(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,具有抗惊厥活性 。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 298 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 690 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 11,600 | 现货 |
| 产品描述 | (E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893) is the racemate of (E)-SIB-1893 and (Z)-SIB-1893. (E)-SIB-1893 is a selective, noncompetitive mGluR5 antagonist with anticonvulsant activity . |
| 体外活性 | 我们研究了mGluR5在培养的大鼠皮层细胞中急性NMDA和谷氨酸介导的神经退行性病变中的作用,采用了mGluR5拮抗剂SIB-1893(20或200 μM;大鼠皮层细胞),发现它们能提供显著的保护。[4] |
| 体内活性 | (E/Z)-SIB-1893 (10、20和30 mg/kg;i.p.;0-180分钟) 显著降低动物在注射30 mg/kg后90、120和180分钟时的体温。相比之下,10和20 mg/kg的剂量对大鼠的体温没有影响。根据我们的临床前研究,(E/Z)-SIB-1893在自由活动的大鼠中以剂量依赖的方式产生低体温。[1] 在这项测试中,SIB 1893(10和20 mg/kg;小鼠;i.p.)并不影响丙戊酸、乙琥胺、苯巴比妥和氯硝西泮的保护作用。SIB 1893与传统抗癫痫化合物的联合治疗并未引起运动障碍。仅在与苯巴比妥联合使用时观察到长期记忆障碍。[2] |
| 别名 | SIB 1893 |
| 分子量 | 195.26 |
| 分子式 | C14H13N |
| CAS No. | 6266-99-5 |
| Smiles | C(=CC1=CC=CC=C1)C=2N=C(C)C=CC2 |
| 密度 | 1.072g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (460.92 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Saline: 3.3 mg/mL (16.9 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多