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Methylnaltrexone bromide

Name: Methylnaltrexone bromide
Brand: TargetMol
SKU: T21422
Price: 323 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Synonyms: 溴化甲基纳曲酮, Relistor, MOA-728, MOA728, MOA 728, Methylnaltrexone

货号 T21422Cas号 73232-52-7 一键复制产品信息纯度: 99.02%

很棒

Methylnaltrexone bromide (MOA-728) 是纳曲酮的四元衍生物，是可口服的外周作用 μ 阿片拮抗剂。它穿越血脑屏障的能力有限，可在胃肠道组织中发挥作用。

Methylnaltrexone bromide

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纯度: 99.02%

货号 T21422Cas号 73232-52-7

别名 溴化甲基纳曲酮, Relistor, MOA-728, MOA728, MOA 728, Methylnaltrexone

Methylnaltrexone bromide (MOA-728) 是纳曲酮的四元衍生物，是可口服的外周作用 μ 阿片拮抗剂。它穿越血脑屏障的能力有限，可在胃肠道组织中发挥作用。

规格	价格	库存
2 mg	¥ 323	现货
5 mg	¥ 462	现货
10 mg	¥ 829	现货
25 mg	¥ 1,590	现货
50 mg	¥ 2,380	现货
100 mg	¥ 3,550	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 638	现货

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颜色: 白色

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产品介绍

Methylnaltrexone bromide AI Summary

Methylnaltrexone bromide exhibits potent bioactivities related to opioid receptors. It is a high-affinity mu-opioid receptor agonist (Ki = 5.48 nM for [3H]-DAMGO displacement) and also demonstrates antagonist properties at this receptor (Ke = 56.0 nM in the [35S]-GTPgammaS binding assay). Additionally, it has lower affinity as a delta-opioid receptor agonist (Ki = 3460.0 nM for [3H]-DADLE displacement) and antagonistic activity (Ke = 1080.0 nM in the [35S]-GTPgammaS binding assay). In vivo studies reveal that Methylnaltrexone bromide acts as an antagonist at both mu-opioid and delta-opioid receptors, effectively inhibiting morphine-induced emesis (ED50 = 0.69 mg/kg) and constipation (ED50 = 4.5 mg/kg) in animal models. It shows no induction of drug-induced liver injury in human subjects, indicating no liver toxicity. The compound also demonstrates oral bioavailability in both humans and rats, with variable absorption and half-life. It inhibits morphine-induced delays in gastric emptying and intestinal transit in mice and shows specific binding affinities for kappa, delta, and mu opioid receptors in different cell membranes..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Methylnaltrexone bromide (MOA-728) is one of the newer agents of peripherally-acting μ-opioid antagonists. Methylnaltrexone bromide acts to reverse some of the side effects of opioid drugs such as constipation without affecting analgesia or precipitating withdrawals.
别名	溴化甲基纳曲酮, Relistor, MOA-728, MOA728, MOA 728, Methylnaltrexone

化学信息

分子量	436.35
分子式	C₂₁H₂₆BrNO₄
CAS No.	73232-52-7
Smiles	O=C1[C@@](OC2=C(O)C=CC3=C24)([H])[C@@]54CC[N+](C)(CC6CC6)[C@@](C3)([H])[C@]5(O)CC1.[Br-]
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

H2O: Insoluble

DMSO: 60 mg/mL (137.5 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2917 mL	11.4587 mL	22.9174 mL	114.5869 mL
5 mM	0.4583 mL	2.2917 mL	4.5835 mL	22.9174 mL
10 mM	0.2292 mL	1.1459 mL	2.2917 mL	11.4587 mL
20 mM	0.1146 mL	0.5729 mL	1.1459 mL	5.7293 mL
50 mM	0.0458 mL	0.2292 mL	0.4583 mL	2.2917 mL
100 mM	0.0229 mL	0.1146 mL	0.2292 mL	1.1459 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

μ-opioid receptor tract suppression peripheral OpioidReceptor Opioid Receptor Methylnaltrexone bromide Inhibitor inhibit gastrointestinal blood-brain barrier analgesia

Methylnaltrexone bromide

Methylnaltrexone bromide