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Apcin

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产品编号 T8561Cas号 300815-04-7

Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂，可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

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纯度: 96.74%

产品编号 T8561Cas号 300815-04-7

Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂，可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
In stock
2 mg
¥ 490
In stock
5 mg
¥ 797
In stock
10 mg
¥ 1,290
In stock
25 mg
¥ 2,610
In stock
50 mg
¥ 3,880
In stock
100 mg
¥ 5,580
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 879
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Apcin is a potent and competitive inhibitor of anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C(Cdc20)) E3 ligase activity. Apcin competitively inhibits APC/C-dependent ubiquitylation by binding to Cdc20 and preventing substrate recognition. It acts by blocking mitotic exit and being synergistically amplified by co-addition of Ts-Arg-OMe.
体外活性

Apcin作为Cdc20的小分子配体，通过抑制APC/CCdc20延长有丝分裂过程。然而，当SAC活性高时，Apcin反常地缩短有丝分裂时间。这种相反的效应源于Apcin针对Cdc20中的一个共同结合位点，该结合位点既是底物泛素化所需，也是MCC依赖的APC/C抑制作用所需。此外，Apcin与p31comet合作，解除MCC依赖的APC/C抑制。因此，Apcin可以导致APC/C的净抑制作用，低SAC活性时延长有丝分裂过程，或净激活作用，高SAC活性时缩短有丝分裂过程。这表明，小分子在不同调控环境下可以产生相反的生物效应。

化学信息
分子量438.65
分子式C13H14Cl3N7O4
CAS No.300815-04-7
SmilesCc1ncc(n1CCC(=O)NC(Nc1ccccc1)C(Cl)(Cl)Cl)[N+]([O-])=O
密度1.68 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 240 mg/mL (547.13 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2797 mL11.3986 mL22.7972 mL113.9861 mL
5 mM0.4559 mL2.2797 mL4.5594 mL22.7972 mL
10 mM0.2280 mL1.1399 mL2.2797 mL11.3986 mL
20 mM0.1140 mL0.5699 mL1.1399 mL5.6993 mL
50 mM0.0456 mL0.2280 mL0.4559 mL2.2797 mL
100 mM0.0228 mL0.1140 mL0.2280 mL1.1399 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

WD40-domainubiquitylationrecognitionpocketmitosisligaseInhibitorinhibitcyclosomecomplexCdc20ApcinAPC/CAPCanaphase-promotingAnaphase promoting complex

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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