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ICG001

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纯度: 99.95%

货号 T2237Cas号 847591-62-2

ICG001 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录,并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP),IC50 为 3 μM,但不是相关的转录共激活因子 p300。

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ICG001 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录,并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP),IC50 为 3 μM,但不是相关的转录共激活因子 p300。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 322
现货
5 mg
¥ 762
现货
10 mg
¥ 993
现货
25 mg
¥ 2,090
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50 mg
¥ 3,730
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100 mg
¥ 5,690
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500 mg
¥ 11,700
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¥ 919
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产品介绍

生物活性
产品描述
ICG001 antagonizes Wnt/β-catenin/TCF-mediated transcription and specifically binds to element-binding protein (CREB)-binding protein (CBP) with IC50 of 3 μM, but is not the related transcriptional coactivator p300.
靶点活性
CBP:3 μM
体外活性

PRI-724 特异性地与 CBP 结合,而不与相关的转录共激活因子 p300 结合,从而破坏了 CBP 与 β-catenin 的相互作用。使用 PRI-724 处理可以选择性地诱导结肠癌细胞的凋亡,但不会对正常的结肠上皮细胞产生影响,并且减少了结肠癌细胞在体外的生长[1][2]。

体内活性

PRI-724在结肠癌小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。PRI-724的一期临床试验初步结果已公开披露。该化合物显示出可接受的毒性特性,仅有一种限制剂量的毒性为Ⅲ级可逆性高胆红素血症。一项针对晚期髓系恶性肿瘤患者的PRI-724开放标签剂量递增I/II期研究仍在进行中[2]。

细胞实验
ICG-001 is dissolved in DMSO. To evaluate effects of ICG-001 on α-SMA and collagen type 1 expression, RLE-6TN cells are treated with TGF-β1 (0.25 ng/mL) in the presence or absence of ICG-001 (5.0 μM). After 24 h, cells are harvested and mRNA isolated for analysis by qPCR. RNA is reverse-transcribed using SuperScript reverse transcriptase. Quantitative PCR is performed with SYBR-Green PCR using Real-Time PCR System HT7900. The amplification protocol is set as follows: 95°C denaturation for 10 min followed by 40 cycles of 15-s denaturation at 95°C, 1 min of annealing/extension, and data collection at 60°C.
化学信息
分子量548.63
分子式C33H32N4O4
CAS No.847591-62-2
SmilesOc1ccc(C[C@@H]2N3[C@H](CN(Cc4cccc5ccccc45)C2=O)N(CCC3=O)C(=O)NCc2ccccc2)cc1
密度1.37 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 135 mg/mL (246.07 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 27.4 mg/mL (49.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8227 mL9.1136 mL18.2272 mL91.1361 mL
5 mM0.3645 mL1.8227 mL3.6454 mL18.2272 mL
10 mM0.1823 mL0.9114 mL1.8227 mL9.1136 mL
20 mM0.0911 mL0.4557 mL0.9114 mL4.5568 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0365 mL0.1823 mL0.3645 mL1.8227 mL
100 mM0.0182 mL0.0911 mL0.1823 mL0.9114 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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