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MK2-IN-3

Name: MK2-IN-3
Brand: TargetMol
SKU: T9034
Price: 316 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

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很棒

纯度: 99.01%

货号 T9034Cas号 724711-21-1

别名 MK2 Inhibitor III

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。

为众多的药物研发团队赋能，

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MK2-IN-3

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很棒

纯度: 99.01%

货号 T9034 别名 MK2 Inhibitor IIICas号 724711-21-1

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 316	现货
5 mg	¥ 708	现货
10 mg	¥ 1,180	现货
25 mg	¥ 2,020	现货
50 mg	¥ 2,920	现货
100 mg	¥ 4,190	现货
200 mg	¥ 5,650	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 533	现货

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产品介绍

MK2-IN-3 AI Summary

MK2-IN-3 is a multifunctional kinase inhibitor with notable bioactivities. It shows strong inhibitory activity against MK2, MK3, MK5, and ERK2, with IC50 values ranging from 8.5 to 3440.0 nM but has lower activity against MNK1 and TNFalpha production in U937 cells and poor activity against kinases such as p38alpha, JNK2, IKK2, CDK2, MSK1, and MSK2 (IC50 values > 200,000 nM). In detailed bioactivity assays, it inhibits human recombinant MK2 with an IC50 of 8.5 nM and shows an EC50 of 49.0 nM. Further, it possesses a permeability of 6.0 nm/s by PAMPA and 5.0 nm/s across human Caco-2 cells, with a kinetic solubility of 0.0 μg/mL at pH 7.4. The compound has a short half-life in human (0.5833 hr) and rat (0.6667 hr) liver microsomes, with a high plasma protein binding of 99.7%. In an in vivo rat acute model of inflammation, MK2-IN-3 demonstrates a 20.0% inhibition at a 20 mg/kg dose one hour before an LPS challenge, though less effective (0.1%) when administered two hours prior. It also shows anti-inflammatory activity in human THP1 cells showing 38.0% inhibition of LPS-induced TNFalpha production at 10 µM. Overall, MK2-IN-3 demonstrates diverse kinase inhibitory activities, with particularly high potency against MK2, and a significant but varying anti-inflammatory effect..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) is a potent, cell-permeable inhibitor of mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MAPKAP-K2 or MK-2) and can be used for the treatment of rheumatoid arthritis
靶点活性	MNK1:5.7 μM (IC50), ERK2:3.44 μM (IC50), MK5:81 nM (IC50), MK2:8.5 nM (IC50), MK3:210 nM (IC50)
别名	MK2 Inhibitor III

化学信息

分子量	340.38
分子式	C₂₁H₁₆N₄O
CAS No.	724711-21-1
Smiles	O=C1NCCc2[nH]c(cc12)-c1ccnc(c1)-c1cnc2ccccc2c1
密度	1.318 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 9 mg/mL (26.44 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.9379 mL	14.6895 mL	29.3789 mL	146.8946 mL
5 mM	0.5876 mL	2.9379 mL	5.8758 mL	29.3789 mL
10 mM	0.2938 mL	1.4689 mL	2.9379 mL	14.6895 mL
20 mM	0.1469 mL	0.7345 mL	1.4689 mL	7.3447 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

TNFα MNK1 MK-5 MK-3 MK2-IN-3 MK-2-IN-3 MK2IN3 MK2 IN 3 MK-2 Mitogen-activated protein kinase activated protein kinase 2 MAPKAPK2 (MK2)MAPKAP-K2 MAPKAP kinase 2 MAPK activated protein kinase 2 MAPK MAP kinase activated protein kinase 2 Inhibitor inhibit ERK2

MK2-IN-3

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引用文献

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