Hydroxy Itraconazole 被认为在体外具有抗真菌作用。其结构中包含三唑环，并能够对 CYP3A 酶产生抑制作用。[1]

Hydroxy Itraconazole 的血浆浓度与 ITZ 的剂量关系不明显，可能是因为形成 Hydroxy Itraconazole 的过程已达到饱和状态。血清白蛋白和 GFR 等因素会对 ITZ 和 Hydroxy Itraconazole 的药代动力学产生影响。在考虑抗真菌活性时，不仅需要关注 ITZ 的血浆浓度，还应考虑 Hydroxy Itraconazole 的血浆浓度。然而，对于接受口服 ITZ 溶液的免疫功能低下患者，其 Hydroxy Itraconazole 的药代动力学与 ITZ 相似。因此，由于 ITZ 和 Hydroxy Itraconazole 的血浆浓度高度相关，从临床的角度来看，确定两者的血浆浓度应该是足够的。[1]