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GSK215

产品编号 T67843 CAS 2743427-26-9

GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK215, CAS 2743427-26-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 987	现货
5 mg	￥ 2,480	现货
10 mg	￥ 3,970	现货
25 mg	￥ 6,390	现货
50 mg	￥ 8,750	现货
100 mg	￥ 11,700	现货

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纯度: 99.3%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225.0 mg/mL (228.4 mM ), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.0151 mL	5.0755 mL	10.1509 mL	25.3774 mL
	5 mM	0.203 mL	1.0151 mL	2.0302 mL	5.0755 mL
	10 mM	0.1015 mL	0.5075 mL	1.0151 mL	2.5377 mL
	20 mM	0.0508 mL	0.2538 mL	0.5075 mL	1.2689 mL
	50 mM	0.0203 mL	0.1015 mL	0.203 mL	0.5075 mL
	100 mM	0.0102 mL	0.0508 mL	0.1015 mL	0.2538 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Law RP, Nunes J, Chung CW, et al. Discovery and Characterisation of Highly Cooperative FAK-Degrading PROTACs [published online ahead of print, 2021 Aug 20]. Angew Chem Int Ed Engl. 2021;10.1002/anie.202109237.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK215 2743427-26-9 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK GSK 215 GSK-215 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

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产品描述	GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader (pDC50= 8.4). GSK215 is designed by the FAK inhibitor VS-4718 and a binder for the VHL E3 ligase. GSK215 can induce rapid and prolonged FAK degradation.
体外活性	GSK215 induced degradation is proteasome and ubiquitin dependent. GSK215 (0.1-1000 nM; 2 h) effectively increases the FAK degradation by >90% and determines a DC50 of 1.3 nM in A549 cells[1]. GSK215 (100 nM, 48 h) inhibits migration, invasion and collagen deposition in A549 cells. GSK215 (above 100 nM, 6h) reduces primarily kinases CDK7, RPS6KA3, MET and GAK[1].
体内活性	GSK215 (8 mg/kg; i.h.; once) degrades FAK, and exhibits the Cmax and tmax values of 526 ng/mL and 0.33 hours, respectively[1].

分子量	985.13
分子式	C50H59F3N10O6S
CAS No.	2743427-26-9

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