规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 987

现货

5 mg

¥ 2,480

现货

10 mg

¥ 3,970

现货

25 mg

¥ 6,390

现货

50 mg

¥ 8,750

现货

100 mg

¥ 11,700

现货

生物活性

产品描述	GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader (pDC50= 8.4). GSK215 is designed by the FAK inhibitor VS-4718 and a binder for the VHL E3 ligase. GSK215 can induce rapid and prolonged FAK degradation.
体外活性	GSK215引起的降解依赖于蛋白酶体和泛素。GSK215 (0.1-1000 nM；2小时) 在A549细胞中有效促进FAK的降解，超过90%，并确定DC50为1.3 nM[1]。GSK215 (100 nM, 48小时) 抑制A549细胞的迁移、侵袭和胶原沉积。GSK215 (超过100 nM, 6小时) 主要降低CDK7、RPS6KA3、MET和GAK的活性[1]。
体内活性	GSK215（8 mg/kg；i.h.；一次性）降解FAK，并展示出最大浓度（Cmax）为526 ng/mL以及最大时间（tmax）为0.33小时的特性[1]。

化学信息

分子量	985.13
分子式	C₅₀H₅₉F₃N₁₀O₆S
CAS No.	2743427-26-9
Smiles	CNC(=O)c1ccccc1Nc1cc(Nc2ccc(cc2OC)N2CCN(CC(=O)N[C@H](C(=O)N3C[C@H](O)C[C@H]3C(=O)N[C@@H](C)c3ccc(cc3)-c3scnc3C)C(C)(C)C)CC2)ncc1C(F)(F)F
密度	1.317 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 225 mg/mL (228.4 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (5.08 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.0151 mL	5.0755 mL	10.1509 mL	50.7547 mL
5 mM	0.2030 mL	1.0151 mL	2.0302 mL	10.1509 mL
10 mM	0.1015 mL	0.5075 mL	1.0151 mL	5.0755 mL
20 mM	0.0508 mL	0.2538 mL	0.5075 mL	2.5377 mL
50 mM	0.0203 mL	0.1015 mL	0.2030 mL	1.0151 mL
100 mM	0.0102 mL	0.0508 mL	0.1015 mL	0.5075 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

GSK215

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

GSK215

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