规格

价格

库存

数量

5 mg

¥ 1,699

6-8周

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 2,099

6-8周

生物活性

产品描述	AM-2099 is a selective voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor used in pain research.
靶点活性	Nav1.7 (rat):3.5 μM, Nav1.7 (human):0.16 μM, Nav1.7 (mouse):0.18 μM
体外活性	AM-2099 对 Nav1.3 、 Nav1.4 、 Nav1.5 和 Nav1.8 的选择性超过 100 倍，而对 Nav1.1 、 Nav1.2 和 Nav1.6 的选择性较低。 AM-2099 对 hERG 的亲和力较低（>30µM），对 100 个激酶（1µM）和广泛的CEREP（10µM）的抑制作用不超过 50%。在异源细胞中，在人、小鼠、狗和食蟹猴中观察到类似的抑制作用，但对大鼠 NaV1.7 的活性较低。[1]
体内活性	AM-2099 （60 mg/kg）显示出血浆暴露的剂量依赖性增加，同时抓伤发作的剂量依赖性减少。在大鼠中，AM-2099 的总清除率低，Vdss 和半衰期中等。然而，当给狗服用 AM-2099 时，清除率非常低，Vdss 低，半衰期长（18 小时）。[1]
别名	AM2099

化学信息

分子量	466.46
分子式	C₁₉H₁₃F₃N₄O₃S₂
CAS No.	1443373-17-8
Smiles	O=S(=O)(NC1=NC=CS1)C=2C=CC=3C(=NC=NC3C=4C=CC(=CC4OC)C(F)(F)F)C2
密度	1.531 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 120 mg/mL (257.26 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.07 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO