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JNJ-40411813

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纯度: 99.74%

货号 TQ0094Cas号 1127498-03-6

别名 ADX-71149

JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。

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货号 TQ0094 别名 ADX-71149Cas号 1127498-03-6

JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 491
现货
5 mg
¥ 1,190
现货
10 mg
¥ 1,890
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25 mg
¥ 2,970
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50 mg
¥ 4,130
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100 mg
¥ 5,680
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200 mg
¥ 7,680
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 935
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产品介绍


JNJ-40411813 AI Summary
JNJ-40411813 acts as a positive allosteric modulator of the human mGlu2 receptor, with an EC50 of 147.0 nM and Emax of 273.0% for the wild-type receptor. It shows selectivity for the mGlu2 receptor over other receptors, including 5HT receptors, although it does exhibit antagonism at the 5HT2A receptor and inhibits the human ERG channel. It demonstrates moderate to high metabolic stability in liver microsomes, high plasma protein binding across multiple species, and moderate oral bioavailability and apparent permeability in Caco2 cells. The compound has a high log P value of 4.6, indicating significant lipophilicity, and displays bioactivity in rat sleep-wake EEG paradigms, affecting the sleep-wake cycle. It also exhibits weak to moderate antiviral activity, inhibiting SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-6 and Caco-2 cells at a concentration of 10 µM, albeit with low efficacy. Additionally, JNJ-40411813 shows inhibitory activity against human HDAC6, with around 59.91% inhibition in enzymatic assays. Collectively, the therapeutic indices suggest a favorable balance between efficacy and safety in various models, making it a compound of interest for further pharmacological studies..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) is a new positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate 2 receptor (mGlu2R, EC50: 147 nM).
靶点活性
mGluR2:147 nM (EC50)
别名ADX-71149
化学信息
分子量344.88
分子式C20H25ClN2O
CAS No.1127498-03-6
SmilesCCCCn1ccc(N2CCC(CC2)c2ccccc2)c(Cl)c1=O
密度1.18 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 24 mg/mL (69.59 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8996 mL14.4978 mL28.9956 mL144.9780 mL
5 mM0.5799 mL2.8996 mL5.7991 mL28.9956 mL
10 mM0.2900 mL1.4498 mL2.8996 mL14.4978 mL
20 mM0.1450 mL0.7249 mL1.4498 mL7.2489 mL
50 mM0.0580 mL0.2900 mL0.5799 mL2.8996 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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