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Asciminib hydrochloride

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货号 T63226Cas号 2119669-71-3

别名 盐酸阿西米尼, ABL-001 hydrochloride, ABL001 hydrochloride

Asciminib hydrochloride 被归类为“STAMP inhibitor”,特异性靶向 ABL 的 myristoyl pocket。Asciminib hydrochloride(商品名 Scemblix)通过与野生型 ABL N 端的别构位点结合发挥作用,而该结构域在 ABL 融合蛋白中缺失,使其能够选择性调控与 Philadelphia 染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)相关的致癌信号通路,是血液肿瘤研究中的重要靶向工具化合物。

Asciminib hydrochloride
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货号 T63226 别名 盐酸阿西米尼, ABL-001 hydrochloride, ABL001 hydrochlorideCas号 2119669-71-3

Asciminib hydrochloride 被归类为“STAMP inhibitor”,特异性靶向 ABL 的 myristoyl pocket。Asciminib hydrochloride(商品名 Scemblix)通过与野生型 ABL N 端的别构位点结合发挥作用,而该结构域在 ABL 融合蛋白中缺失,使其能够选择性调控与 Philadelphia 染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)相关的致癌信号通路,是血液肿瘤研究中的重要靶向工具化合物。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 328
现货
5 mg
¥ 745
现货
10 mg
¥ 1,090
现货
25 mg
¥ 1,970
现货
50 mg
¥ 2,880
现货
100 mg
¥ 3,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 797
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产品介绍


生物活性
产品描述
Asciminib hydrochloride is described as a "STAMP inhibitor," specifically targeting the ABL myristoyl pocket, Asciminib hydrochloride, marketed as Scemblix, are applied in research in Philadelphia chromosome-positive chronic myeloid leukemia (Ph+ CML) by binding to the allosteric site of wild-type ABL N-terminus, which is myristoylated, whereas the ABL fusion protein lacks this domain, enabling selective modulation of oncogenic signaling pathways and serving as a targeted therapeutic tool in hematologic cancer research.
体外活性

Asciminib hydrochloride(0.5 μM)的预处理1小时并未干扰4-OH-Cy在MCF7细胞中诱导的DNA损伤应答信号。Asciminib hydrochloride预处理组与单独4-OH-Cy处理组相比,磷酸化ATM(p-ATM)、γH2AX以及磷酸化p53等DNA损伤标志蛋白的表达水平无显著差异 [2]。

体内活性

在针对幼鼠(P6-P7日龄)的动物实验中,通过腹腔注射方式给予Asciminib hydrochloride(0.1–0.5 mg/kg)与环磷酰胺(100 mg/kg)联合处理,以评估其对卵巢储备的保护作用。实验结果显示,Asciminib hydrochloride在0.25 mg/kg剂量下能显著减轻Cy诱导的DNA损伤应激信号,表现为抑制TAp63蛋白修饰、降低γH2AX及磷酸化DNA-PK等DNA损伤应答标志物的表达,并减少卵母细胞中cleaved PARP的活化。同时,Asciminib hydrochloride还抑制了Akt在卵泡储备细胞中的磷酸化,表明其对Cy引发的卵泡过度激活具有调控作用 [2]。

别名盐酸阿西米尼, ABL-001 hydrochloride, ABL001 hydrochloride
化学信息
分子量486.3
分子式C20H19Cl2F2N5O3
CAS No.2119669-71-3
SmilesC(NC1=CC=C(OC(Cl)(F)F)C=C1)(=O)C2=CC(=C(N=C2)N3CC[C@@H](O)C3)C=4C=CNN4.Cl
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble)
DMSO: 80 mg/mL (164.51 mM), Sonication is recommeded.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0563 mL10.2817 mL20.5634 mL102.8172 mL
5 mM0.4113 mL2.0563 mL4.1127 mL20.5634 mL
10 mM0.2056 mL1.0282 mL2.0563 mL10.2817 mL
20 mM0.1028 mL0.5141 mL1.0282 mL5.1409 mL
50 mM0.0411 mL0.2056 mL0.4113 mL2.0563 mL
100 mM0.0206 mL0.1028 mL0.2056 mL1.0282 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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