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别名 盐酸阿西米尼, ABL-001 hydrochloride, ABL001 hydrochloride
Asciminib hydrochloride 被归类为“STAMP inhibitor”,特异性靶向 ABL 的 myristoyl pocket。Asciminib hydrochloride(商品名 Scemblix)通过与野生型 ABL N 端的别构位点结合发挥作用,而该结构域在 ABL 融合蛋白中缺失,使其能够选择性调控与 Philadelphia 染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)相关的致癌信号通路,是血液肿瘤研究中的重要靶向工具化合物。

Asciminib hydrochloride 被归类为“STAMP inhibitor”,特异性靶向 ABL 的 myristoyl pocket。Asciminib hydrochloride(商品名 Scemblix)通过与野生型 ABL N 端的别构位点结合发挥作用,而该结构域在 ABL 融合蛋白中缺失,使其能够选择性调控与 Philadelphia 染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)相关的致癌信号通路,是血液肿瘤研究中的重要靶向工具化合物。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 797 | 现货 |
| 产品描述 | Asciminib hydrochloride is described as a "STAMP inhibitor," specifically targeting the ABL myristoyl pocket, Asciminib hydrochloride, marketed as Scemblix, are applied in research in Philadelphia chromosome-positive chronic myeloid leukemia (Ph+ CML) by binding to the allosteric site of wild-type ABL N-terminus, which is myristoylated, whereas the ABL fusion protein lacks this domain, enabling selective modulation of oncogenic signaling pathways and serving as a targeted therapeutic tool in hematologic cancer research. |
| 体外活性 | Asciminib hydrochloride(0.5 μM)的预处理1小时并未干扰4-OH-Cy在MCF7细胞中诱导的DNA损伤应答信号。Asciminib hydrochloride预处理组与单独4-OH-Cy处理组相比,磷酸化ATM(p-ATM)、γH2AX以及磷酸化p53等DNA损伤标志蛋白的表达水平无显著差异 [2]。 |
| 体内活性 | 在针对幼鼠(P6-P7日龄)的动物实验中,通过腹腔注射方式给予Asciminib hydrochloride(0.1–0.5 mg/kg)与环磷酰胺(100 mg/kg)联合处理,以评估其对卵巢储备的保护作用。实验结果显示,Asciminib hydrochloride在0.25 mg/kg剂量下能显著减轻Cy诱导的DNA损伤应激信号,表现为抑制TAp63蛋白修饰、降低γH2AX及磷酸化DNA-PK等DNA损伤应答标志物的表达,并减少卵母细胞中cleaved PARP的活化。同时,Asciminib hydrochloride还抑制了Akt在卵泡储备细胞中的磷酸化,表明其对Cy引发的卵泡过度激活具有调控作用 [2]。 |
| 别名 | 盐酸阿西米尼, ABL-001 hydrochloride, ABL001 hydrochloride |
| 分子量 | 486.3 |
| 分子式 | C20H19Cl2F2N5O3 |
| CAS No. | 2119669-71-3 |
| Smiles | C(NC1=CC=C(OC(Cl)(F)F)C=C1)(=O)C2=CC(=C(N=C2)N3CC[C@@H](O)C3)C=4C=CNN4.Cl |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble) DMSO: 80 mg/mL (164.51 mM), Sonication is recommeded. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多