DUB

IMP-1710 是一种选择性 UCH-L1 抑制剂，在荧光偏振测定中的 IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。[1]

USP7-IN-4(USP7 inhibitor ALM4)是一种非竞争性、高效、选择性的 USP7（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂， IC50=6 nM，上调p53和p21，下调MDM2，增加MDM2 的泛素化水平，在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性，RS4;11（急性淋巴细胞白血病细胞系）中EC50 = 2.0 nM。

N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。

Thiolutin (Acetopyrrothin) 是一种内皮细胞粘附抑制剂，由链霉菌产生。 Thiolutin 具有抗生素和抗血管生成特性。 Thiolutin 可快速诱导 Hsp27 的磷酸化。

KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。

6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

MF-094 是一种选择性 USP30抑制剂，IC50为0.12 μM。MF-094可以增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

IU1-248 是 IU1 的衍生物，是一种选择性 USP14 抑制剂，IC50 为 0.83 μM。

ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂，具有抗增殖活性，IC50为1.1 μM，Kd=5.2 μM。它可直接结合 USP2，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。它增加线粒体活性氧水平，降低胞内 ATP 含量，可用于乳腺癌的研究。

DUB-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50值为 0.28 μM。

Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。

Vialinin A (Terrestrin A) (Terrestrin A) 是一种具有抗氧化性质的对三苯化合物。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α，USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。

GNE-6776 是一种具有口服活性的选择性USP7抑制剂。

USP1-IN-2 是一种高效的 USP1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂，IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。

I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，抑制细胞中的 USP1 自裂解。

USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂（IC50 为 3.76 μM）。USP15-IN-1对非小细胞肺癌和白血病细胞具有高度的抗增殖活性 。USP15是 cGAS 的互作蛋白，并且 USP15可以促进 cGAS 识别DNA 激活下游信号通路。

DUB-IN-3 是强效去泛素酶 (USP) 酶抑制剂，对 USP8 的 IC50值为 0.56 μM。

USP30 inhibitor 18 是有效的USP30选择性抑制剂，IC50为 0.02 μM。它增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂，EC50值为 4.2 μM。

Spautin-1 是一种自噬抑制剂，可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂，抑制 USP2/4/5/7/8 (EC50=7.2/3.93/8.61/6.86/4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激，激活自噬。

OTUB1/USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1/USP8 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。