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DUB

去泛素化酶(DUBs),DUBs可以通过切割泛素与其底物蛋白之间的肽或异肽键来逆转泛素的功能。人类中有近100个DUB基因,可分为两大类:半胱氨酸蛋白酶和金属蛋白酶。

KSQ-4279
T600392446480-97-1
KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。
  • ¥ 1250
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TargetMol | Inhibitor Hot
IMP-1710
T375912383117-96-0In house
IMP-1710 是一种选择性 UCH-L1 抑制剂,在荧光偏振测定中的 IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。[1]
  • ¥ 1570
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Vialinin A
T22168858134-23-3In house
Vialinin A (Terrestrin A) (Terrestrin A) 是一种具有抗氧化性质的对三苯化合物。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
  • ¥ 1960
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USP1-IN-2
T635182098212-05-4In house
USP1-IN-2 是一种高效的 USP1抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究癌症。
  • ¥ 1880
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Degrasyn
T6300856243-80-6
Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。
  • ¥ 237
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n-ethylmaleimide
T3088128-53-0
N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂,是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂,特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。
  • ¥ 257
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BAY 11-7082
T190219542-67-7
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19 0.96 μM)。
  • ¥ 185
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I-138
T735602098211-50-6
I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,抑制细胞中的 USP1 自裂解。
  • ¥ 1870
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Wu-5
T777632630378-05-9
Wu-5 是一种有效的 USP10 抑制剂,对 FLT3 和 AMPK 通路有抑制作用,促使 FLT3-ITD 分解并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • ¥ 787
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USP30 inhibitor 18
T366822242582-40-5In house
USP30 inhibitor 18 是有效的USP30选择性抑制剂,IC50为 0.02 μM。它增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。
  • ¥ 993
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OTUB1/USP8-IN-1
T727842858800-98-1In house
OTUB1 USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1 USP8 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1 USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
  • ¥ 1120
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USP15-IN-1
T615752260826-16-0In house
USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂(IC50 为 3.76 μM)。USP15-IN-1对非小细胞肺癌和白血病细胞具有高度的抗增殖活性 。USP15是 cGAS 的互作蛋白,并且 USP15可以促进 cGAS 识别DNA 激活下游信号通路。
  • ¥ 1290
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XL177A
T91222417089-74-6
XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂,IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
  • ¥ 797
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DUB-IN-3
T11112924296-17-3
DUB-IN-3 是强效去泛素酶 (USP) 酶抑制剂,对 USP8 的 IC50值为 0.56 μM。
  • ¥ 1190
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P005091
T6925882257-11-6
P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。
  • ¥ 247
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ML364
T35551991986-30-1
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂,具有抗增殖活性,IC50为1.1 μM,Kd=5.2 μM。它可直接结合 USP2,诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。它增加线粒体活性氧水平,降低胞内 ATP 含量,可用于乳腺癌的研究。
  • ¥ 313
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MF-094
T120242241025-68-1
MF-094 是一种选择性 USP30抑制剂,IC50为0.12 μM。MF-094可以增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。
  • ¥ 393
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USP5-IN-1
T60130
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶USP5抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合,KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对九种含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
  • ¥ 828
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PR-619
T18622645-32-1
PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂,抑制 USP2 4 5 7 8 (EC50=7.2 3.93 8.61 6.86 4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激,激活自噬。
  • ¥ 159
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B-AP15
T19321009817-63-3
B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。
  • ¥ 187
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TargetMol | Citations 客户已引用
USP8-IN-1
T601462477650-96-5
USP8-IN-1 是USP8的抑制剂,IC50为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长,GI50为 82.04 μM。
  • ¥ 865
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GRL0617
T114641093070-16-6
GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂,其 IC50值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM.
  • ¥ 297
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EOAI3402143
T112091699750-95-2
EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂,以剂量依赖性抑制 Usp9x Usp24和 Usp5,增加肿瘤细胞凋亡。
  • ¥ 546
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NSC632839
T3951157654-67-6
NSC-632839 (Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II) 是一种非选择性异肽酶抑制剂,可抑制USP2、USP7和SENP2,EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
  • ¥ 148
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