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MBL-II-141

货号 T213054Cas号 1353747-12-2 一键复制产品信息
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MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。它非竞争性地抑制 ABCG2 的转运功能，防止 ABCG2 将底物如 Irinotecan 泵出细胞，从而增加细胞内药物积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响，并且细胞毒性极低 (IG50 > 100 μM)。该化合物可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。

MBL-II-141

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货号 T213054Cas号 1353747-12-2

MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。它非竞争性地抑制 ABCG2 的转运功能，防止 ABCG2 将底物如 Irinotecan 泵出细胞，从而增加细胞内药物积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响，并且细胞毒性极低 (IG50 > 100 μM)。该化合物可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。

MBL-II-141
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
MBL-II-141 is a potent ABCG2 inhibitor with an IC50 of 0.11 μM. It inhibits the transport function of ABCG2 in a non-competitive manner, preventing ABCG2 from expelling substrates (such as Irinotecan) out of cells, thereby increasing the intracellular accumulation of the drug. MBL-II-141 does not affect ABCB1 (P-gp) or ABCC1 (MRP1) and exhibits very low cytotoxicity (IG50 > 100 μM). This compound is useful for studying tumor multidrug resistance (MDR).
体内活性

MBL-II-141（10 mg/kg，腹腔注射，每周三次，持续50-87天）与抗癌药物Irinotecan (CPT-11) 共同使用时，可完全抑制90%新植入的ABCG2阳性肿瘤的生长。MBL-II-141 （10 mg/kg，腹腔注射，单剂量）能降低Irinotecan的总表观清除率和胆汁清除率，同时显著提高血液和脑组织中Irinotecan和SN-38的暴露浓度。MBL-II-141（10-50 mg/kg，腹腔注射或灌胃，单剂量）具备相对较高的预测LD50（腹腔注射：290 mg/kg，口服：1200 mg/kg），实验结果显示即使剂量达到50 mg/kg也没有明显的毒性或组织损伤。

化学信息
分子量547.41
分子式C28H23BrN2O5
CAS No.1353747-12-2
SmilesO=C1C=C(OC2=CC=CC(OCC3=CC=C(Br)C=C3)=C12)C(=O)NCCC4=CNC=5C=CC(OC)=CC54
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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