p38 MAPK

SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50 100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。

SSK1 是一种选择性杀死衰老细胞的化合物，是一种针对 β-galactosidase 的前体，可减轻机体炎症反应。SSK1 可激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3 MKK6 的磷酸化水平，促使衰老细胞线粒体 DNA 损伤。

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

AKP-001 是一种 p38α 亚型的 MAPK 选择性抑制剂，可用于研究免疫系统疾病和消化系统疾病。

Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性和特异性的丝裂原活化蛋白激酶 p38α MAPK 抑制剂，抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 ，可用于研究 LMNA 基因引起的扩张型心肌病。

SU9516 是一种 CDK2抑制剂，IC50值为 22 nM，对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50值分别为 40 和 200 nM。

Exarafenib (RAF KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性，通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。

MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂（IC50＝ 35 nM）。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。

Chrysoeriol 是一种天然黄酮，可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得，具有强大的抗氧化功能，能够抑制脂质的过氧化。

Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

JNJ-49095397 (RV568) 是一种选择性 p38 MAPK-α 和 p38 MAPK--γ 激酶抑制剂，具有抗炎活性和潜在的抗病毒活性，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 、囊性纤维化和呼吸道合胞体病毒感染。

Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。

12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物，对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用，可增强血管紧张素 II 诱导的 BLT2 收缩（白三烯 B4小鼠动脉中 2 型受体）和 TP （血栓素受体） 介导的机制。12(S)-HETE促进动脉内皮细胞中超氧化物和异血栓素样代谢物的产生。

Sesaminol 是从Justicia orbiculata 中分离得到的一种天然产物，抑制脂质过氧化，具有神经保护作用和抗氧化活性。它通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3磷酸化，抑制MAPK 的级联反应。

EO-1606 是一种 p38 MAP 激酶抑制剂 ，具有抗炎活性，可用于研究阿尔茨海默症和皮炎 。

Asiatic acid (Dammarolic acid) 是在Centella asiatica 中发现的一种五环三萜，有抗炎活性，可诱导黑色素瘤细胞的凋亡，有可能治疗皮肤癌。

Gypenoside L 是存在于绞股蓝中的一种皂苷，可增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。它还可以激活p38和ERK MAPK 通路和NF-κB 通路以诱导衰老，具有抗肿瘤和抗炎活性。

Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成，显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加，并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物，具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，它通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β Smad 信号通路。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

Obacunone 是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。它在雄激素依赖性人前列腺 Y 细胞中具有细胞毒性。它对鼠伤寒沙门氏菌具有抗毒作用，可作为开发鼠伤寒沙门氏菌抗毒策略的先导化合物。

Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长，具有抗肿瘤活性。

N-Feruloyloctopamine 是从木本曼陀罗提取的一种天然产物，有抗氧化作用，可显著降低Akt 和p38 MAPK 磷酸化水平。

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。

UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。它还抑制p38α和p38β活性。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

UR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）抑制剂，可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。

Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。

Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白的表达，并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可研究白血病。

AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂，对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。

Iroxanadine (BRX-005) 是一种新型小分子MAPK p38 抑制剂，诱导p38 SAPK 的磷酸化，在用去氧肾上腺素预先收缩的豚鼠肺动脉制剂中诱导浓度依赖性松弛，可用于治疗动脉粥样硬化、糖尿病血管病，微血管心绞痛和外周动脉疾病等血管疾病。

M443 是一种高效的 MRK 小分子抑制剂，抑制辐射诱导的 p38 和 Chk2 的激活，可用于研究癌症。

Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 具有多种细胞活性，例如 DNA 保护、抗菌、抗氧化和抗炎以及 UV 吸收活性，并且可以通过 UV 吸收和细胞活性的组合保护人体皮肤免受 UVB 引起的损伤。 Afzelin 减轻线粒体损伤，增强线粒体生物合成并降低线粒体自噬相关蛋白、parkin 和 putative kinase 1 的水平。

Ro-3201195是一种新型可口服的p38 MAPK 抑制剂，具有很高的选择性。

AL 8697 是一种特异性 p38α MAPK 抑制剂 (IC50 = 6 nM)，其特异性是 p38β (IC50 = 82 nM) 的 14 倍，是其他 91 种激酶的 300 倍。 AL 8697 具有抗炎活性。

Esculin (Aesculin) 是灰树皮的荧光香豆素葡萄糖苷，可通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。

Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。

MAPK13-IN-1 是一种有效的 MAPK13 (p38δ) 抑制剂（IC50：620 nM）。

PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。

Veraguensin 来源于 Magnolia sp.。 Veraguensin 抑制骨吸收并显示出高抗寄生虫活性。

Neflamapimod (VX-745) 是一种可穿过血脑屏障的，高选择性的p38α抑制剂，对 p38α 的IC50值为 10 nM，p38β 的IC50值为 220 nM。它对 p38β 的特异性高 22 倍，具有抗炎活性。

SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。

Atractylenolide II (2-Atractylenolide) 是一种从白术干燥根茎分离的倍半萜类天然产物，具有抗增殖活性。

(±)-Praeruptorin A 是来自白花前胡的干燥根中的一种主要成分，用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽，非天生性咳嗽和上呼吸道感染。它是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物，可作为 Ca2+-反流阻滞剂，用于高血压的研究。