p38 MAPK

Darizmetinib (HRX215, HRX-0215) 是一种MKK4抑制剂，MKK4 的抑制导致 MKK7 和 JNK1 信号通路的增强，进而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝再生。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。

Bilobetin 是银杏的活性成分，可改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化，核转位和活性，并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

Cytochalasin D is an actin inhibitor, the removal of actin stress fibers is crucial for the chondrogenic differentiation. It may be an inhibitor of some fertilization processes such as sperm penetration or sperm head decondensation. Cytochalasin D inhibit

Ergothioneine (L-(+)-Ergothioneine) 是组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物，可以由细菌和真菌合成。Ergothioneine 是抗氧化剂。

12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物，对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用，可增强血管紧张素 II 诱导的 BLT2 收缩（白三烯 B4小鼠动脉中 2 型受体）和 TP （血栓素受体） 介导的机制。12(S)-HETE促进动脉内皮细胞中超氧化物和异血栓素样代谢物的产生。

Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。

AKP-001 是一种 p38α 亚型的 MAPK 选择性抑制剂，可用于研究免疫系统疾病和消化系统疾病。

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

Madecassoside (Asiaticoside A) 是从崩大碗中分离出来的一种五环三萜，有抗炎症，抗氧化和抗衰老的作用。

SU9516 是一种 CDK2抑制剂，IC50值为 22 nM，对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50值分别为 40 和 200 nM。

LXH254 是B/C RAF 抑制剂，抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM

SSK1 是一种选择性杀死衰老细胞的化合物，是一种针对 β-galactosidase 的前体，可减轻机体炎症反应。SSK1 可激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3/MKK6 的磷酸化水平，促使衰老细胞线粒体 DNA 损伤。

Chrysoeriol 是一种天然黄酮，可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得，具有强大的抗氧化功能，能够抑制脂质的过氧化。

Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物，具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，它通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β Smad 信号通路。

MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透性和口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 为 101 nM。它可抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂（IC50＝ 35 nM）。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。

Butyzamide 是一种有效的 可口服的Mpl 激活剂，是一种对血小板生成素(TPO)受体具有拮抗作用的新型非肽基分子，促进表达人Mpl (hMpl)的和小鼠pro B 细胞株Ba F3的增殖，诱导JAK2、STAT3、STAT5和MAPK 的磷酸化。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中有助于提升血小板水平。

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

Exarafenib (RAF KIN_2787) 是一种有效且可口服的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 具有抗肿瘤活性，通过抑制下游 MAPK 通路信号来发挥作用。Exarafenib 可用于研究癌症。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中，分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂，可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成，具有抗血管生成活性。