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Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外,Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用,尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。

Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外,Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用,尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。

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| 产品描述 | Ki11502 is a multi-target receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor that selectively inhibits the activity of PDGFβ/α receptors (with an IC50 of less than 10 nM). It specifically suppresses PDGFβ receptor phosphorylation, proliferation, and proteoglycan synthesis in human vascular smooth muscle cells. Additionally, Ki11502 induces apoptosis and exhibits significant antiproliferative effects against specific leukemia subgroups, including those with Imatinib-resistant mutations. It is particularly suitable for studying the role of PDGF in vascular diseases and the involvement of proteoglycans in atherosclerosis. |
| 靶点活性 | PDGFRβ:<10 nM, PDGFRα:<10 nM |
| 体外活性 | Ki11502 (0.1-1 nM; 2 天) 在携带激活的 FIP1 样 1/PDGFRα 融合基因的嗜酸性白血病 EOL-1 细胞中引起显著的生长抑制、G0/G1 细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。Ki11502 (0.1-1 nM; 3 h) 有效降低 EOL-1 细胞中 p-PDGFRα 及其下游信号途径(包括 p-Akt、p-ERK 和 p-STAT5)的水平。 |
| 体内活性 | Ki11502 (50 mg/kg; 灌胃; 每天 2 次,连用 5 天) 能完全抑制 SCID 小鼠中 EOL-1 肿瘤异种移植物细胞的增殖。 |
| 分子量 | 473.54 |
| 分子式 | C26H23N3O4S |
| CAS No. | 347155-76-4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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