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Ki11502

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产品编号 T208725Cas号 347155-76-4

Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外,Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用,尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。

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Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有选择性抑制PDGFβ/α受体活性的能力 (IC50均小于10 nM)。它能够选择性地抑制人血管平滑肌细胞中的PDGFβ受体的磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。此外,Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),并对包括具有Imatinib耐药突变的特定白血病亚群显示出显著的抗增殖作用。该化合物非常适用于研究PDGF在血管疾病中的作用,尤其是研究蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的角色。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Ki11502 is a multi-target receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor that selectively inhibits the activity of PDGFβ/α receptors (with an IC50 of less than 10 nM). It specifically suppresses PDGFβ receptor phosphorylation, proliferation, and proteoglycan synthesis in human vascular smooth muscle cells. Additionally, Ki11502 induces apoptosis and exhibits significant antiproliferative effects against specific leukemia subgroups, including those with Imatinib-resistant mutations. It is particularly suitable for studying the role of PDGF in vascular diseases and the involvement of proteoglycans in atherosclerosis.
靶点活性
PDGFRβ:<10 nM, PDGFRα:<10 nM
体外活性

Ki11502 (0.1-1 nM; 2 天) 在携带激活的 FIP1 样 1/PDGFRα 融合基因的嗜酸性白血病 EOL-1 细胞中引起显著的生长抑制、G0/G1 细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。Ki11502 (0.1-1 nM; 3 h) 有效降低 EOL-1 细胞中 p-PDGFRα 及其下游信号途径(包括 p-Akt、p-ERK 和 p-STAT5)的水平。

体内活性

Ki11502 (50 mg/kg; 灌胃; 每天 2 次,连用 5 天) 能完全抑制 SCID 小鼠中 EOL-1 肿瘤异种移植物细胞的增殖。

化学信息
分子量473.54
分子式C26H23N3O4S
CAS No.347155-76-4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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