E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T13090L	TAS4464 化合物 T13090L	1848959-10-3	98%
T13090L	TAS4464 is a highly potent and selective inhibitor of the NEDD8 activating enzyme (IC50: 0.955 nM).
T2158	Nutlin-3 化合物Nutlin-3	548472-68-0	98%
T2158	Nutlin3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用，Ki 为 90 nM，并激活 p53。
T16888	SJ-172550 化合物SJ-172550	431979-47-4	98%
T16888	SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂，EC50为5 μM。
T3317	SZL P1-41 化合物SZL P1-41	222716-34-9	98%
T3317	SZL P1-41 是 Skp2 抑制剂，可以阻止 Skp2-Skp1 复合物的组装。它选择性地抑制 Skp2 SCF E3 连接酶活性，还在体内外抑制 Skp2 介导的 p27 和 Akt 泛素化。它通过触发细胞衰老和抑制糖酵解来抑制 Y 细胞和 Y 干细胞的存活，有抗肿瘤作用。
T25465	GS143 化合物GS-143	916232-21-8	98%
T25465	GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。
T5374	NAcM-OPT 化合物NAcM-OPT	2089293-61-6	98%
T5374	NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂，可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
T13412	ZM223 化合物ZM223	2031177-48-5	98%
T13412	ZM223 是 NEDD8 活化酶 (NAE) 的抑制剂。
T9236	WSB1 Degrader 1 化合物WSB1 Degrader 1	2306039-66-5	98%
T9236	WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂，具有抗癌活性。
T4036	Solasodine 澳洲茄铵	126-17-0	98%
T4036	Solasodine 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
T16901	SMIP004 化合物SMIP004	143360-00-3	98%
T16901	SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞特异性凋亡诱导剂。
T6149	YH239-EE 化合物YH239-EE	1364488-67-4	98%
T6149	YH239-EE 是 YH239 的乙酯，是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。
T3110	PRT4165 化合物PRT 4165	31083-55-3	98%
T3110	PRT 4165 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。
T6254	Idasanutlin 依达奴林	1229705-06-9	98%
T6254	Idasanutlin 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂，IC50值为 6 nM。
T72043	SCFSkp2-IN-2 化合物SCFSkp2-IN-2	1375060-02-8	98%
T72043	SCFSkp2-IN-2 是一种 Skp2抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。
T24136	Heclin 化合物Heclin	890605-54-6	98%
T24136	Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂，通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用，IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。
T6332	Pevonedistat 化合物Pevonedistat	905579-51-3	98%
T6332	Pevonedistat 是有效的，选择性的NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，其IC50=4.7 nM。
T8564	BC-1382 化合物BC-1382	1013753-99-5	98%
T8564	BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。
T8929	BC1618 化合物BC1618	2222094-18-8	98%
T8929	BC1618 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制化合物，可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。
T3549	Avadomide 化合物Avadomide	1015474-32-4	98%
T3549	Avadomide 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。
T63790	Cbl-b-IN-3 化合物Cbl-b-IN-3	2573775-59-2	98%
T63790	Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂（ic50 < 1 nM）。Cbl-b 是一种环型E3泛素蛋白连接酶，与T 淋巴细胞激活阈值的设定有关。Cbl-b 以不依赖于蛋白水解的方式负调控p85，通过其E3泛素连接酶活性，参与了p85向CD28和T 细胞抗原受体ζ的募集...