Pregnenolone monosulfate sodium 不会改变激动剂结合，但只会改变激动剂功效。Pregnenolone monosulfate sodium 可能充当信号特异性负变构调节剂，与正构配体所占位点不同。当切片用 100 nM Pregnenolone monosulfate sodium 预处理时，THC 的效果明显减弱（抑制率为 15.1±1.8%）。这些影响可能是由于 Pregnenolone monosulfate sodium 的突触前作用。因此，Pregnenolone monosulfate sodium 阻止了 THC 引起的成对脉冲比的增加，但不会改变微型 EPSC 的幅度或衰减时间。 [1]

每次给药前注射Pregnenolone monosulfate sodium (2 ， 4 mg/kg) 可减少 WIN 55,212-2 的摄入量，并降低渐进比率计划中的断点。
Pregnenolone monosulfate sodium(2-6 mg/kg) 可阻止 Wistar 大鼠和 C57BL/6N 小鼠的 THC 诱导食物摄入，并减轻小鼠中 THC 诱导的记忆障碍，但它本身并不能改变这些行为 [1]。