规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 987

现货

5 mg

¥ 2,490

现货

10 mg

¥ 3,980

现货

25 mg

¥ 6,270

现货

50 mg

¥ 8,460

现货

100 mg

¥ 11,300

现货

200 mg

¥ 15,300

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 2,550

现货

生物活性

产品描述	INCB13739 is an orally active, selective, and highly efficient 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1) inhibitor. INCB13739 improves hyperglycemia in patients with uncontrolled type 2 diabetes on metformin monotherapy and can be used in hyperlipidemia and hypertriglyceridemia research.
靶点活性	11β-HSD1:3.2 nM, 11β-HSD1 (PBMC):1.1 nM
体外活性	INCB13739 是一种具有口服活性、强效、选择性和组织特异性的 11β-羟基类固醇脱氢酶1（11β-HSD1）抑制剂，其对 11β-HSD1 酶的 IC50 为 3.2 nM，对 PBMC 中的 11β-HSD1 的 IC50 为 1.1 nM。INCB13739 对 11β-HSD2、盐皮质激素受体（MR）和糖皮质激素受体（GR）的选择性高于 1000 倍。[1]
体内活性	口服给药后，INCB13739 能高效分布至脂肪组织，并在给药后至少 24 小时内将 11β-HSD1 活性抑制超过 90%。INCB13739（静脉注射 3 mg/kg；口服 10 mg/kg；单次给药）在大鼠（F%=51%）和食蟹猴（F%=43%）中展现出良好的口服生物利用度。[1]
别名	INCB013739, INCB 13739, INCB 013739

化学信息

分子量	467.52
分子式	C₂₈H₂₅N₃O₄
CAS No.	869974-19-6
Smiles	C(=O)(C1(CC1)C2=CC=C(C=C2)C=3C=CC(C(NC)=O)=NC3)N4C[C@@]5(CC4)C=6C(C(=O)O5)=CC=CC6
密度	1.39 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (213.89 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.56 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1389 mL	10.6947 mL	21.3895 mL	106.9473 mL
5 mM	0.4278 mL	2.1389 mL	4.2779 mL	21.3895 mL
10 mM	0.2139 mL	1.0695 mL	2.1389 mL	10.6947 mL
20 mM	0.1069 mL	0.5347 mL	1.0695 mL	5.3474 mL
50 mM	0.0428 mL	0.2139 mL	0.4278 mL	2.1389 mL
100 mM	0.0214 mL	0.1069 mL	0.2139 mL	1.0695 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

INCB13739

INCB13739

产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

INCB13739

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