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EMD386088

Synonyms: EMD-386088, EMD 386088
货号 T212627Cas号 54635-62-0 一键复制产品信息
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EMD386088 是一种高效且选择性的 5-HT6 受体激动剂,具有纳摩尔级活性,在其他血清素受体亚型中几乎无非特异性作用,仅与 5-HT3R 存在有限相互作用。EMD386088 可调控 ERK1/2 信号通路,支持其在阿尔茨海默病和精神分裂症相关机制研究中的应用。

EMD386088

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货号 T212627Cas号 54635-62-0

别名 EMD-386088, EMD 386088

EMD386088 是一种高效且选择性的 5-HT6 受体激动剂,具有纳摩尔级活性,在其他血清素受体亚型中几乎无非特异性作用,仅与 5-HT3R 存在有限相互作用。EMD386088 可调控 ERK1/2 信号通路,支持其在阿尔茨海默病和精神分裂症相关机制研究中的应用。

EMD386088
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产品介绍


生物活性
产品描述
EMD386088 is a potent and selective 5-HT6 receptor agonist with nanomolar efficacy that displays minimal off-target activity across other serotonin receptor subtypes, except limited interaction with 5-HT3R, EMD386088 modulates ERK1/2 signaling pathways, supporting its utility in mechanistic research related to Alzheimer’s disease and schizophrenia.
体外活性

在 HEK293 细胞中,EMD386088以双相浓度特征调节 ERK1/2 活性:在较低浓度(0-30 μM)下促进 ERK1/2 激活,但在较高水平(60 μM)下抑制激活。此外,EMD386088在 1-60 μM 范围内诱导剂量和时间依赖性的细胞死亡。

体内活性

在体内,EMD386088 调节认知功能,通常在特定剂量下充当记忆过程的干扰剂。在雄性 Wistar 大鼠中,5 mg/kg 的剂量显著损害了短期记忆 (STM) 和长期记忆 (LTM)。有趣的是,10 mg/kg 的较高剂量未产生显著影响,表现出非线性剂量反应。同样,在 C57BL/6J 小鼠中,2 mg/kg 的剂量显著损害了自发交替行为(衡量工作记忆和行为灵活性的指标),而 4 mg/kg 的剂量则未见显著损害。

别名
EMD-386088, EMD 386088
化学信息
分子量246.74
分子式C14H15ClN2
CAS No.54635-62-0
SmilesClC1=CC=C2NC(=C(C2=C1)C3=CCNCC3)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (324.23 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0528 mL20.2642 mL40.5285 mL202.6425 mL
5 mM0.8106 mL4.0528 mL8.1057 mL40.5285 mL
10 mM0.4053 mL2.0264 mL4.0528 mL20.2642 mL
20 mM0.2026 mL1.0132 mL2.0264 mL10.1321 mL
50 mM0.0811 mL0.4053 mL0.8106 mL4.0528 mL
100 mM0.0405 mL0.2026 mL0.4053 mL2.0264 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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