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EMD386088

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货号 T212627Cas号 54635-62-0

别名 EMD-386088, EMD 386088

EMD386088 是一种高效且选择性的 5-HT6 受体激动剂，具有纳摩尔级活性，在其他血清素受体亚型中几乎无非特异性作用，仅与 5-HT3R 存在有限相互作用。EMD386088 可调控 ERK1/2 信号通路，支持其在阿尔茨海默病和精神分裂症相关机制研究中的应用。

EMD386088

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货号 T212627 别名 EMD-386088, EMD 386088Cas号 54635-62-0

EMD386088 是一种高效且选择性的 5-HT6 受体激动剂，具有纳摩尔级活性，在其他血清素受体亚型中几乎无非特异性作用，仅与 5-HT3R 存在有限相互作用。EMD386088 可调控 ERK1/2 信号通路，支持其在阿尔茨海默病和精神分裂症相关机制研究中的应用。

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产品介绍

生物活性
产品描述
EMD386088 is a potent and selective 5-HT6 receptor agonist with nanomolar efficacy that displays minimal off-target activity across other serotonin receptor subtypes, except limited interaction with 5-HT3R, EMD386088 modulates ERK1/2 signaling pathways, supporting its utility in mechanistic research related to Alzheimer’s disease and schizophrenia.
体外活性

在 HEK293 细胞中，EMD386088以双相浓度特征调节 ERK1/2 活性：在较低浓度（0-30 μM）下促进 ERK1/2 激活，但在较高水平（60 μM）下抑制激活。此外，EMD386088在 1-60 μM 范围内诱导剂量和时间依赖性的细胞死亡。

体内活性

在体内，EMD386088 调节认知功能，通常在特定剂量下充当记忆过程的干扰剂。在雄性 Wistar 大鼠中，5 mg/kg 的剂量显著损害了短期记忆 (STM) 和长期记忆 (LTM)。有趣的是，10 mg/kg 的较高剂量未产生显著影响，表现出非线性剂量反应。同样，在 C57BL/6J 小鼠中，2 mg/kg 的剂量显著损害了自发交替行为（衡量工作记忆和行为灵活性的指标），而 4 mg/kg 的剂量则未见显著损害。

别名EMD-386088, EMD 386088
化学信息
分子量246.74
分子式C14H15ClN2
CAS No.54635-62-0
SmilesClC1=CC=C2NC(=C(C2=C1)C3=CCNCC3)C
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (324.23 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.0528 mL20.2642 mL40.5285 mL202.6425 mL
5 mM0.8106 mL4.0528 mL8.1057 mL40.5285 mL
10 mM0.4053 mL2.0264 mL4.0528 mL20.2642 mL
20 mM0.2026 mL1.0132 mL2.0264 mL10.1321 mL
50 mM0.0811 mL0.4053 mL0.8106 mL4.0528 mL
100 mM0.0405 mL0.2026 mL0.4053 mL2.0264 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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