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Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂(Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2),同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂(pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体)。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路,是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物,有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。
别名 阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸, S-20098 L(+)-Tartaric acid
Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂(Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2),同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂(pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体)。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路,是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物,有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 233 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 378 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 592 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,150 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,870 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 418 | 现货 |
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| 产品描述 | Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) is a specific agonist of MT1 and MT2 receptors (Kis: 0.1, 0.06, 0.12, and 0.27 nM for CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2, and HEK-hMT2), and Agomelatine (S-20098). L(+)-Tartaric acid also functions as a selective 5-HT2C receptor antagonist (pKis: 6.4 and 6.2 at native porcine and cloned human 5-HT2C receptors), actively supporting research into melatonergic signaling pathways, receptor-mediated regulation, and novel psychiatric therapeutics by enabling precise modulation of circadian and serotonergic systems in cellular models to improve neuropharmacological understanding and experimental reproducibility across neuroscientific and clinical translational studies. |
| 靶点活性 | MT2 (human):0.27 nM (Ki), 5-HT2C receptor (native porcine):6.4 (pKi), MT2 (human, CHO cells):0.12 nM (Ki), MT1 (human):0.06 nM (ki), MT1 (human, CHO cells):0.1 nM (Ki), 5-HT2C receptor (human):6.2 (pKi) |
| 体外活性 | 在CHO细胞(或HEK细胞)膜上表达人源 MT1 受体(hMT1)和人源 MT2 受体(hMT2)的实验体系中,Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)作用于 CHO-hMT1 和 CHO-hMT2 的EC50分别为1.6±0.4 nM和0.10±0.04 nM[1]。 |
| 体内活性 | Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) (25, 50, 或75 mg/kg,腹腔注射)在Strychnine或者Pilocarpine诱导的小鼠癫痫模型中具有抗氧化活性。然而,与对照组相比,Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)在Pentylenetetrazole(PTZ)或Picrotoxin(PTX)诱导的癫痫模型中,对氧化应激相关指标并未表现出任何抗氧化效果 [3]。 |
| 别名 | 阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸, S-20098 L(+)-Tartaric acid |
| 分子量 | 393.39 |
| 分子式 | C19H23NO8 |
| CAS No. | 824393-18-2 |
| Smiles | [C@@H]([C@H](C(O)=O)O)(C(O)=O)O.C(CNC(C)=O)C=1C2=C(C=CC(OC)=C2)C=CC1 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (203.36 mM), Sonication is recommeded. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多