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Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)

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纯度: 99.79%

货号 T10267Cas号 824393-18-2

别名 阿戈美拉汀 L（+）-酒石酸, S-20098 L(+)-Tartaric acid

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂（Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2），同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体）。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路，是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物，有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)
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货号 T10267 别名 阿戈美拉汀 L（+）-酒石酸, S-20098 L(+)-Tartaric acidCas号 824393-18-2

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂（Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2），同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体）。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路，是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物，有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 233
现货
5 mg
¥ 378
现货
10 mg
¥ 592
现货
25 mg
¥ 1,150
现货
50 mg
¥ 1,890
现货
100 mg
¥ 2,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 418
现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) is a specific agonist of MT1 and MT2 receptors (Kis: 0.1, 0.06, 0.12, and 0.27 nM for CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2, and HEK-hMT2), and Agomelatine (S-20098). L(+)-Tartaric acid also functions as a selective 5-HT2C receptor antagonist (pKis: 6.4 and 6.2 at native porcine and cloned human 5-HT2C receptors), actively supporting research into melatonergic signaling pathways, receptor-mediated regulation, and novel psychiatric therapeutics by enabling precise modulation of circadian and serotonergic systems in cellular models to improve neuropharmacological understanding and experimental reproducibility across neuroscientific and clinical translational studies.
靶点活性
MT2 (human, CHO cells):0.12 nM (Ki), 5-HT2C receptor (human):6.2 (pKi), MT2 (human):0.27 nM (Ki), MT1 (human, CHO cells):0.1 nM (Ki), 5-HT2C receptor (native porcine):6.4 (pKi), MT1 (human):0.06 nM (ki)
体外活性

在CHO细胞（或HEK细胞）膜上表达人源 MT1 受体（hMT1）和人源 MT2 受体（hMT2）的实验体系中，Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)作用于 CHO-hMT1 和 CHO-hMT2 的EC50分别为1.6±0.4 nM和0.10±0.04 nM[1]。

体内活性

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) (25, 50, 或75 mg/kg，腹腔注射)在Strychnine或者Pilocarpine诱导的小鼠癫痫模型中具有抗氧化活性。然而，与对照组相比，Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)在Pentylenetetrazole（PTZ）或Picrotoxin（PTX）诱导的癫痫模型中，对氧化应激相关指标并未表现出任何抗氧化效果 [3]。

别名阿戈美拉汀 L（+）-酒石酸, S-20098 L(+)-Tartaric acid
化学信息
分子量393.39
分子式C19H23NO8
CAS No.824393-18-2
Smiles[C@@H]([C@H](C(O)=O)O)(C(O)=O)O.C(CNC(C)=O)C=1C2=C(C=CC(OC)=C2)C=CC1
密度no data available
颜色White
物理性状Viscous
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (203.36 mM), Sonication is recommeded.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5420 mL12.7100 mL25.4201 mL127.1003 mL
5 mM0.5084 mL2.5420 mL5.0840 mL25.4201 mL
10 mM0.2542 mL1.2710 mL2.5420 mL12.7100 mL
20 mM0.1271 mL0.6355 mL1.2710 mL6.3550 mL
50 mM0.0508 mL0.2542 mL0.5084 mL2.5420 mL
100 mM0.0254 mL0.1271 mL0.2542 mL1.2710 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

S-20098 LTartaric acidnative porcine 5-HT2C receptorhuman 5-HT2C receptorHEK-hMT2HEK-hMT1CHO-hMT2CHO-hMT1Agomelatine (LTartaric acid)Agomelatine (L(+)Tartaric acid)Agomelatine (L(+) Tartaric acid)5HTReceptor5HT Receptor

评论列表

4个月前
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