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PARP1-IN-46 是一种高效的PARP-1抑制剂,IC50值为 2.4 nM。它在大鼠 (C6) 和人类 (U87MG) 脑瘤细胞中展现了显著的抗增殖作用。PARP1-IN-46 能诱导PARP切割,导致 DNA 损伤,并增加ROS水平。它有效抑制脑瘤细胞的迁移、侵袭和集落形成,最终诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-46 可用于胶质瘤细胞的研究。
PARP1-IN-46 是一种高效的PARP-1抑制剂,IC50值为 2.4 nM。它在大鼠 (C6) 和人类 (U87MG) 脑瘤细胞中展现了显著的抗增殖作用。PARP1-IN-46 能诱导PARP切割,导致 DNA 损伤,并增加ROS水平。它有效抑制脑瘤细胞的迁移、侵袭和集落形成,最终诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-46 可用于胶质瘤细胞的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | PARP1-IN-46 is a potent inhibitor of PARP-1 with an IC50 value of 2.4 nM. It demonstrates significant antiproliferative activity in both rat (C6) and human (U87MG) glioma cells. The compound triggers PARP cleavage, induces DNA damage, and elevates ROS levels. PARP1-IN-46 effectively impedes glioma cell migration, invasion, and colony formation, ultimately inducing apoptosis. It is suitable for research on glioma cells. |
| 靶点活性 | PARP1:2.4 nM |
| 体外活性 | PARP1-IN-46 (Compound 5c) 在 C6、U87MG、Ovcar-3 和 A549 细胞系中展现了稳健的抗增殖性能,IC 50 值分别为 1.34、1.28、4.91 和 1.37 μM。在 C6 和 U87MG 细胞内,PARP1-IN-46 (24 h-14 d) 显著抑制了迁移、侵袭和集落形成。该化合物 (24 h) 还能明显增加早期和晚期凋亡细胞的比例。同时,PARP1-IN-46 (24 h) 诱导 PARP 蛋白裂解,增强 DNA 损伤标志物 γ-H2AX 的表达,且降低 C6 细胞中抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达。此外,PARP1-IN-46 (24 h) 导致 DNA 损伤,并显著提高 C6 和 U87MG 细胞中的 ROS 水平。 |
| 分子量 | 305.29 |
| 分子式 | C18H11NO4 |
| CAS No. | 2505146-00-7 |
| Smiles | O=C1NC=2C(=O)C=3C=CC=CC3C(=O)C2C=4C=C(OC)C=CC14 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多