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PARP1-IN-46

货号 T213671Cas号 2505146-00-7 一键复制产品信息
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PARP1-IN-46 是一种高效的PARP-1抑制剂,IC50值为 2.4 nM。它在大鼠 (C6) 和人类 (U87MG) 脑瘤细胞中展现了显著的抗增殖作用。PARP1-IN-46 能诱导PARP切割,导致 DNA 损伤,并增加ROS水平。它有效抑制脑瘤细胞的迁移、侵袭和集落形成,最终诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-46 可用于胶质瘤细胞的研究。

PARP1-IN-46

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货号 T213671Cas号 2505146-00-7

PARP1-IN-46 是一种高效的PARP-1抑制剂,IC50值为 2.4 nM。它在大鼠 (C6) 和人类 (U87MG) 脑瘤细胞中展现了显著的抗增殖作用。PARP1-IN-46 能诱导PARP切割,导致 DNA 损伤,并增加ROS水平。它有效抑制脑瘤细胞的迁移、侵袭和集落形成,最终诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-46 可用于胶质瘤细胞的研究。

PARP1-IN-46
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
PARP1-IN-46 is a potent inhibitor of PARP-1 with an IC50 value of 2.4 nM. It demonstrates significant antiproliferative activity in both rat (C6) and human (U87MG) glioma cells. The compound triggers PARP cleavage, induces DNA damage, and elevates ROS levels. PARP1-IN-46 effectively impedes glioma cell migration, invasion, and colony formation, ultimately inducing apoptosis. It is suitable for research on glioma cells.
靶点活性
PARP1:2.4 nM
体外活性

PARP1-IN-46 (Compound 5c) 在 C6、U87MG、Ovcar-3 和 A549 细胞系中展现了稳健的抗增殖性能,IC 50 值分别为 1.34、1.28、4.91 和 1.37 μM。在 C6 和 U87MG 细胞内,PARP1-IN-46 (24 h-14 d) 显著抑制了迁移、侵袭和集落形成。该化合物 (24 h) 还能明显增加早期和晚期凋亡细胞的比例。同时,PARP1-IN-46 (24 h) 诱导 PARP 蛋白裂解,增强 DNA 损伤标志物 γ-H2AX 的表达,且降低 C6 细胞中抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达。此外,PARP1-IN-46 (24 h) 导致 DNA 损伤,并显著提高 C6 和 U87MG 细胞中的 ROS 水平。

化学信息
分子量305.29
分子式C18H11NO4
CAS No.2505146-00-7
SmilesO=C1NC=2C(=O)C=3C=CC=CC3C(=O)C2C=4C=C(OC)C=CC14
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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